药物化学02第章.pptVIP

* 哌替啶进行结构改造： N-取代基对活性影响不大 * 将羰基和氧交换： 活性增强，短时作用 但代谢产物有毒，只能外用。 强效短时，镇痛活性强于吗啡，成瘾性弱。 将O换成N： * 短效脂溶性药物，用量小，副作用小 速效强效麻醉性镇痛药，起效快，时间短 * ?2.氨基酮类（开链类） 芴 * m受体激动剂，左旋体镇痛活性大于右旋体（约20倍）,临床用其外消旋体。 镇痛作用与吗啡相当，并可镇咳，可口服。中毒剂量与有效剂量相当，有强烈的呼吸抑制。成瘾性较小。 作戒毒药物，对显著，戒断症状控制疗效脱毒治疗成功率高。 ?盐酸美沙酮（Methadone Hydrochloride） 化学名：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐 * 其他开链的镇痛药物 盐酸右丙氧酚(达尔丰)是μ受体激动剂，镇痛作用比较弱，几乎没有镇咳作用，成瘾性小，适用于中度和轻度疼痛；左旋体用作镇咳药物。右吗拉胺缓解重度疼痛，同时具有镇咳作用。 * 3. 苯吗喃类（吗啡喃类） 6,7-苯并吗喃 弱镇痛 美他佐辛 * 吗啡结构中去掉4, 5-醚键后称为吗啡喃，结构与吗啡立体结构相同。 说明吗啡E环对活性无影响 。 * 非那佐辛 氟痛新 Phenazocine fluopentazocine　　　 成瘾性小，减轻中度至重度疼痛。 地