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维普资讯 2008年第 16卷 合 成 化 学 Vo1.16,2008 第3期,247~251 ChineseJournalofSyntheticChemistry No.3,42 7—251 · 综合评述 · 一 氨基膦酸酯的合成方法研究进展 张国平 ,訾言勤 ,王永秋 ,王 磊 ,宋宝安 (1.淮北煤炭师范学院化学系,安徽 淮北 235000; 2.贵州大学精细化工研究开发中心,贵州 贵阳 550025) 摘要:从Lewis催化剂合成法、非Lewis催化剂合成法、绿色合成法3个方面综述了近年来国内外在 -氨基膦 酸酯合成研究领域的最新进展。参考文献33篇。 关 键 词: .氨基膦酸酯;Lewis催化;合成;综述 中图分类号:0623.736;0613.62 文献标识码:A 文章编号:1005—1511(2008)03-0427-05 ProgressinSynthesisof -Aminophosphonates ZHANGGuo.ping , ziYan.qin , WANG Yong.qiu , WANG Lei, SONG Bao.an (1.Depa~mentofChemistry,HuaibeiCoalNormalCollege,Huaibei235000,China; 2.ResearchandDevelopmentCenterofFineChemicals,GuizhouUniversity,Guiynag550025,China) Abstract:Progressin synthesisof —aminophosphonates,includingLewiscatalyticsnyhtesis,free— Lewiscatalyticsynhtesisandgreensny htesis,werereviewedwiht 33references. Keywords: —aminophosphonates;Lewiscatalyst;snyhtesis;review 一 氨基膦酸酯(1)作为氨基酸的类似物,在 生物化学和药物化学方面有着广泛的用途,如可 仙 N 。+H 用作阻聚剂酶、抗生素和药理介质、除草剂、半抗 原催化抗体…等,同时也是合成膦酰基肽的一种 重要底物,因此其合成方法备受关注。早期主要 采用两步合成法,即在有机溶剂中醛 (2)与胺 (3) 反应脱水生成亚胺;亚胺提纯后再与亚膦酸酯 R。 (4)发生亲核加成反应合成 1。由于亚胺不稳定, R3O扣_7_j 且难以提纯 ,于是采用 “一锅法”(Kabachnik反 应)合成1(Scheme1)。该方法存在反应时间长、 产率低的缺点。为了提高产率、缩短反应时间,人 们以Scheme1为基础做了大量研究工作,并且取 得了很好的成果。宋宝安等 曾简要提及过,但 关于1的合成方法专题综述还未见文献报道。 收稿 日期:2008-03-08 基金项目:国家973计划资助项 目(2003CBl14404);国家自然科学基金资助项 目 作者简介:张国平(1978一),女,汉族,江苏盐城人,讲师,主要从事有机合成的研究。E-mail:hbzgp一1@163.com 维普资讯

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