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2008路易斯酸非路易斯酸.pdf
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2008年第 16卷 合 成 化 学 Vo1.16,2008
第3期,247~251 ChineseJournalofSyntheticChemistry No.3,42 7—251
· 综合评述 ·
一 氨基膦酸酯的合成方法研究进展
张国平 ,訾言勤 ,王永秋 ,王 磊 ,宋宝安
(1.淮北煤炭师范学院化学系,安徽 淮北 235000;
2.贵州大学精细化工研究开发中心,贵州 贵阳 550025)
摘要:从Lewis催化剂合成法、非Lewis催化剂合成法、绿色合成法3个方面综述了近年来国内外在 -氨基膦
酸酯合成研究领域的最新进展。参考文献33篇。
关 键 词: .氨基膦酸酯;Lewis催化;合成;综述
中图分类号:0623.736;0613.62 文献标识码:A 文章编号:1005—1511(2008)03-0427-05
ProgressinSynthesisof -Aminophosphonates
ZHANGGuo.ping , ziYan.qin ,
WANG Yong.qiu , WANG Lei, SONG Bao.an
(1.Depa~mentofChemistry,HuaibeiCoalNormalCollege,Huaibei235000,China;
2.ResearchandDevelopmentCenterofFineChemicals,GuizhouUniversity,Guiynag550025,China)
Abstract:Progressin synthesisof —aminophosphonates,includingLewiscatalyticsnyhtesis,free—
Lewiscatalyticsynhtesisandgreensny htesis,werereviewedwiht 33references.
Keywords: —aminophosphonates;Lewiscatalyst;snyhtesis;review
一 氨基膦酸酯(1)作为氨基酸的类似物,在
生物化学和药物化学方面有着广泛的用途,如可
仙 N 。+H
用作阻聚剂酶、抗生素和药理介质、除草剂、半抗
原催化抗体…等,同时也是合成膦酰基肽的一种
重要底物,因此其合成方法备受关注。早期主要
采用两步合成法,即在有机溶剂中醛 (2)与胺 (3)
反应脱水生成亚胺;亚胺提纯后再与亚膦酸酯
R。
(4)发生亲核加成反应合成 1。由于亚胺不稳定, R3O扣_7_j
且难以提纯 ,于是采用 “一锅法”(Kabachnik反
应)合成1(Scheme1)。该方法存在反应时间长、
产率低的缺点。为了提高产率、缩短反应时间,人
们以Scheme1为基础做了大量研究工作,并且取
得了很好的成果。宋宝安等 曾简要提及过,但
关于1的合成方法专题综述还未见文献报道。
收稿 日期:2008-03-08
基金项目:国家973计划资助项 目(2003CBl14404);国家自然科学基金资助项 目
作者简介:张国平(1978一),女,汉族,江苏盐城人,讲师,主要从事有机合成的研究。E-mail:hbzgp一1@163.com
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