2011年执业药师考试辅导《药物化学》讲义2001.docVIP

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2017-07-06 发布于江西
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2011年执业药师考试辅导《药物化学》讲义2001.doc

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第二十章　抗心绞痛药药物分四类：　　一、硝酸酯类（本章）；　　二、钙通道阻滞剂（18章抗高血压）；　　三、β－受体阻断剂（15章肾上腺素能药）；　　四、其他类。　　一、硝酸酯类的共同特点　　1.作用机制：　　释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。　　2.作用特点：　　易经黏膜或皮肤吸收，吸收快，起效快，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。　　3.代谢：　　硝酸酯水解脱去硝基成为硝酸盐而失效。　　4.副作用　　最常见为头痛，偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏。　　二、硝酸酯类药物的代表药物（共3个）　　　　考点：1.结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯　　2.黄色油状液体，吸收空气的水成塑胶状　　3.遇热或撞击易爆炸，为了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存。　　4.碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛　　5.代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油　　　　考点：1.结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯。　　2.性质：遇热易爆炸（共性）。　　3.效果比硝酸甘油更显著，舌下含服约5min见效，持续2h。口服约30min见效，持续约5h。　　4.代谢：很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均有抗心绞痛活性。　　　　考点：1.结构是异山梨醇的5-单硝酸酯。　　2.是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物，作用时间长。　　3.用于预防和治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 2