2011年执业药师考试辅导《药物化学》讲义2301.docVIP

第二十三章至二十五章合并讲解是常见、多发的男性老年病之一。　　常用药物分两类：　　1.5 α -还原酶抑制剂（2个代表药，词干“雄胺”）；　　2.α受体拮抗剂（4个代表药，词干“唑嗪”）。 第一节　5α-还原酶抑制剂 　　　　考点1.雄甾结构，3位酮，1,2位双健；　　2.作用机制：通过阻止睾酮转化为双氢睾酮，从而抑制前列腺增生；　　3.改善BPH症状，降低发生急性尿潴留的危险性。　　　　考点：1.结构类似非那雄胺，3位羧基， 3,4位双健；　　2.为我国首次上市的选择性和非竞争性的5α-还原酶抑制剂。 第二节　α肾上腺素受体拮抗剂 　　本考点的学习建议：　　1.α肾上腺素受体拮抗剂共4个药，以盐酸哌唑嗪为基础学习。　　2.4个药物的词干均为“唑嗪”。　　3.结构均含喹唑啉基本母核，其它三个药物的结构与哌唑嗪比照即可。　　4.作用机制相同。　　5.临床用途相同，除用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。　　　　考点：1.结构含三个杂环，喹唑啉、呋喃、哌嗪。　　2.作用机制：拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α受体而松弛平滑肌，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。　　3.第一个选择性的α1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。　　说明：其余三个药物机制与临床应用与哌唑嗪相同，故只比照结构区别。　　 第二十四章　抗尿失禁药物 　　本章学习建议：学习共同点　　1.共同作用机制： M受体拮抗剂。（为抗胆碱药物。膀胱逼尿肌收缩是通过激动M受体介导，M受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制逼尿肌的不自主收缩，降低膀胱兴奋性，有效地治疗急迫性尿失禁和膀胱过度活动症。）　　2.共同临床作用：用于治疗尿急、尿频、尿失禁。 　　3.共同副作用：M受体拮抗剂的副作用，口干、便秘等。　　4.各代表药的其它特点。　　　　特点：1.结构含三键，是酯类。　　2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。　　　　特点：为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物，与原药有相似作用。　　　　特点：1.为阿托品类的抗胆碱药物（酯类），具有拮抗M受体的作用‘　　2.起效快、长期使用疗效优良‘　　3.结构中含有季铵基团，水溶性大，不能通过血脑屏障，没有中枢神经系统毒性。 第二十五章　性功能障碍改善药 　　按作用机制分2类：　　1.磷酸二酯酶-5抑制剂（酶的亚型）。（西地那非、伐地那非、他达拉非，词干“那非”）　　2. α受体拮抗剂（酚妥拉明）。 第一节　磷酸二酯酶-5抑制剂 　　　　考点：1.结构含苯磺酰哌嗪，碱性，可与酸成盐，其它杂环有嘧啶、吡唑。　　2.用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。　　3.药物相互作用：和硝酸酯类（扩张血管）药物共同使用会产生影响血压的相互作用，严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他NO供体类药物（如硝普钠）。　　　　考点：1.结构与西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。　　2.口服迅速吸收，首过效应大， 副作用与西地那非类似。　　3.副作用：可延长Q-T间期，因此低血钾、先天性Q-T间期延长或使用Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药物的患者应避免使用。　　　　考点：1.代谢产物无活性，半衰期长 17.5h。　　2.副作用与西地那非类似，老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。 第二节　α受体拮抗剂 　　　　考点：1.结构含咪唑环；　　2.机制：为非选择性的短效α受体拮抗剂，用于治疗外周血管痉挛性疾病，目前主要用于治疗男性勃起功能障碍。　　练习题　　最佳选择题　　哪个药物可代谢生成有活性的坎利酮　　A.呋噻米　　B.螺内酯 　　C.阿米洛利　　D.吲达帕胺　　E.乙酰唑胺 　　[答疑编号501226230101] 『正确答案』B『答案解析』螺内酯代谢，脱乙酰巯基，生成坎利酮，仍有利尿活性。其它利尿药，呋噻米是Na＋-K＋-2Cl－同向转运抑制剂；阿米洛利是肾内皮细胞钠通道阻滞剂；吲达帕胺是Na＋-Cl－同向转运抑制剂；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。　　配伍选择题　　A.非那雄胺　　B.盐酸哌唑嗪 　　C.依立雄胺　　D.甲磺酸多沙唑嗪　　E.盐酸奥昔布宁　　结构为雄甾3位羧基的5α-还原酶抑制剂 　　[答疑编号501226230102] 『正确答案』C　　雄甾结构3位酮的5α-还原酶抑制剂 　　[答疑编号501226230103] 『正确答案』A『答案解析』　　多项选择题　　哪些是磷酸二酯酶-5抑制剂类性功能障碍改善药　　A.枸橼酸西地那非　　B.甲磺酸酚妥拉明 　　C.盐酸伐地那非 　　D.曲司氯铵 　　E.他达拉非 　　[答疑编号501226230104] 『正确答案