2010年执业药师考试辅导《药理学》讲义1401.docVIP

第十四章　抗寄生虫药考什么？ 抗寄生虫药 1.抗疟药 （1）氯喹、青蒿素、奎宁的抗疟作用、临床应用及不良反应（2）乙胺嘧啶的药理作用及临床应用（3）伯氨喹的药理作用及临床应用 2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药 （1）甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应（2）替硝唑的临床应用 3.抗血吸虫病药 吡喹酮的药理作用、临床应用及不良反应 4.驱肠虫药 （1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪、恩波维铵驱虫作用特点 　　 第一节　抗疟药 　　一、主要用于控制症状的药物　　1.氯喹　　【药理作用】　　氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，作用迅速，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，　　不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。　　【临床作用】　　1.治疗疟疾的首选药物。控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。　　2.治疗肠外阿米巴病。　　3.免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等。　　【不良反应】　　可见轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等，停药后迅速消失。长期大剂量使用可引起蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害，偶见心肌损害。本品有致畸作用，孕妇禁用。　　2.青蒿素　　【作用与用途】　　对红细胞内期原虫有强大的杀灭作用，对红外期疟原虫无效。　　临床用于控制间日疟和恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗。　　本品不良反应少，有胃肠道反应，偶见有四肢麻木感和心动过速。　　3.奎宁　　【作用与用途】　　对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用，临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。　　此外，奎宁对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。　　【不良反应】　　奎宁不良反应多，常出现金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。孕妇禁用。　　　　二、主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶　　【作用与用途】　　乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍疟原虫的核酸合成。　　对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。　　　三、主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹　　【作用与用途】　　伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作。　　临床：作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。　　抗疟药作用及临床应用 药物 作用 应用 氯喹 对各种疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。奎宁更适用于脑型恶性疟。 控制症状发作 青蒿素 奎宁 伯氨喹 对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭各种疟原虫的配子体。 控制复发和传播 乙胺嘧啶 杀灭各种疟原虫红外期的裂殖子。 预防 　　　　　 第二节　抗阿米巴病药与抗滴虫病药 　　甲硝唑——阿米巴/滴虫的首选药；贾第鞭毛虫最有效的药；还能抗厌氧菌。　　【药理作用】　　（1）抗阿米巴作用：对组织内阿米巴滋养体有很强的直接杀灭作用，给药后可迅速杀灭阿米巴滋养体，是治疗阿米巴病首选药物。　　不足：对包囊无作用。　　（2）抗滴虫作用：甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用，是治疗滴虫病的首选药。　　（3）抗贾第鞭毛虫作用：目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。　　（4）抗厌氧菌作用：甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽孢杆菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有效。　　【临床应用】　　1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。　　2.泌尿生殖道滴虫感染。　　3.用于厌氧菌引起的产后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染以及由此引发的败血症等，很少引起抗药性。　　【不良反应】　　常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。极少数病人可出现神经系统症状如肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。　　甲硝唑干扰乙醛代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒。　　替硝唑　　其特点为血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。　　　　 第三节　抗血吸虫病药 　　吡喹酮　　【药理作用】　　（1）治疗血吸虫病：对多种血吸虫具有杀灭作用，对幼虫也有作用。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。　　（2）抗蠕虫作用：吡喹酮对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病都有良好的疗效。　　【临床应用】　　（1）抗血吸虫病：治疗血吸虫病的首选药。　　（2）抗蠕虫作用