烟酸缓释微丸的制备及释放度研究.pdfVIP

维普资讯 中圄罂科 夫擎 学报 JournalofChinaPharmaceuticalUniversity 2008，39(2)：127—131 127 烟酸缓释微丸的制备及释放度研究 包全英，周 震，平其能 (中国药科大学药剂学教研室，南京210009) 摘 要 目的：制备 12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法：采用挤出滚 圆法制备烟酸载药素丸，以Surelease。水 分散体为包衣材料，进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度 的影响。结果：烟酸素丸圆整度 良好 ，20～40目素丸收率约80％；包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素，HPMCE5的 致孔作用相对较强，不同pH介质中释放有差异，在pH6．8PBS中突释明显。结论 ：模拟人体 胃肠道条件下溶 出，自制缓释 烟酸微丸达到较好 的缓释效果 。 关键词 烟酸 ；缓释微丸；挤 出一滚 圆法 ；释放度 中图分类号 R944 文献标识码 A 文章编号 1000—5048(2008)02—0127—05 Preparationandreleasebehaviorofnicotinicacidsustained-release pellets BAOQuan—ying，ZHOUZhen，PINGQi—neng Department0厂Pharmaceutics，ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009，China Abstract Airn：TopreparenicotinicacidfNA112．hrsustained．releasepelletsandtostudytheirreleasebehav． iornvitro．Methods：NA sustainedreleasepelletswerepreparedbyextrusionspheronizationandcoatedby Surelease。aqueousdispersioninaMini．Glattafluizingbed．Theimpactsonthereleaseprofilesofdifferentcoat． inggains，poref·omringagentsandtheiramounts，dissolutionmediaadjustedtodifferentpHvaluesandprocessing parameterswereinvestigated．Results：NA—freepelletshadexcellentgeometericroundness，andthepelletsyield amountedtoabout80％ intherangeof20-40mesh．Coatinggainsandpore·formingagentssignificantlyaffected thedrugrelease．Itwasfoundthatthepore·fomr ingeffectofHPMC E5wassignificant，releasedisparitywassig． nificantindifferentpH valuesofthedissolutionmedia．andtherewasobviousexistenceofburstreleasein pH 6．8PBS．Conclusion： In the simulated gastrointestinaltract n vitro．NA pellets exhibited an excellent releaseprofile． Keywords nicotinicacid；sustained．releasepellets；extursion．spheronization；releaserate 烟酸 (nicotinicacid，NA)属于 B族维生素 ，临 成 12h缓释微丸。旨在延缓药物释放，减少不 良 床上用于治疗糙皮病及类似维生素缺乏症 ，大剂