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- 2017-07-15 发布于河南
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⑶明胶(gelatin) 可形成O/W型乳剂,用量为油量的1%~2%,明胶为两性化合物,易受溶液pH值及电解质的影响产生凝聚作用。常与阿拉伯胶合用。 ⑷磷脂(lecithin) 由大豆或卵黄中提取,分别称为豆磷脂或卵磷脂,其主要成分均为卵磷脂。本品能显著降低油水间界面张力,乳化作用强,为O/W型乳化剂,可供内服或外用,精制品可供静注。精制的豆磷脂或卵磷脂可与泊洛沙姆188合用,效果更好,常用于制备静脉脂肪乳。 ⑸杏树胶 乳化能力和粘度均超过阿拉伯胶,可作为阿拉伯胶的代用品。 ⑹胆固醇 系由羊毛脂皂化分离而得,其主要成分为羊毛醇,具有吸水性,为W/O型乳化剂。 2. 表面活性剂类 这类乳化剂能显著地降低油水两相间的界面张力,定向排列在液滴周围形成单分子膜,故制成的乳剂稳定性不如高分子化合物。通常使用混合乳化剂形成复合凝聚膜,增加乳剂的稳定性。 ⑴阴离子型乳化剂 ⑵非离子型乳化剂 ⑴阴离子型乳化剂: 如 硬脂酸钠、硬脂酸钾、 油酸钠、油酸钾、 硬脂酸钙(W/O)、 十二烷基硫酸钠等, 常作为外用乳剂的乳化剂。 ⑵非离子型乳化剂: 脂肪酸山梨坦,Span类; 聚山梨酯,即Tween类; 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类,商品名Poloxamer,Pluronic; 蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯等。 3. 固体粉末类 这一类乳化剂为微细不溶性固体粉末,在油-水界面形成固体微粒膜。 θ90°则形成O/W型乳剂, θ90°则形成W/O型乳剂。 O/W型乳化剂:氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等 W/O型乳化剂:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。 (三)乳化剂的乳化机理 当液滴的分散度很大时,具有很大的吸附能力,乳化剂能被吸附于液滴的周围,在降低油、水两相表面张力和表面自由能的同时,有规律地排列在液滴表面形成乳化剂膜,可阻止液滴合并。 ①单分子乳化膜, ②多分子乳化膜, ③固体粉末乳化膜, ④复合凝聚膜 图2-5 乳化膜示意图 continue 乳剂的类型主要取决于乳化剂在两液相中的相对润湿性与溶解度,使乳化剂润湿或溶解得较多的一相是连续相,这就是Bancroft规则。 乳化剂在液滴表面上排列越整齐,乳化膜就越牢固,所形成的乳剂越稳定。 图2-6 乳化剂在O/W型乳剂界面形成乳化膜的类型?? ①单分子乳化膜 表面活性剂类乳化剂被吸附于乳滴表面,有规律地定向排列,形成单分子乳化剂膜,明显地降低了表面张力,并可防止液滴相遇时合并,增加了乳剂的稳定性。 如乳化剂是离子型表面活性剂,则形成的单分子乳化膜是离子化的,由于同种电荷相互排斥而使乳剂更加稳定。 非离子型表面活性剂作乳化剂所形成的单分子乳化膜,由于从溶液中吸附离子,也可以带电。 ②多分子乳化膜 高分子化合物作乳化剂可以在分散的油滴周围形成多分子乳化膜。当高分子被吸附在油滴表面时,并不能有效地降低表面张力,但能形成坚固的多分子乳化膜,象在油滴周围包了一层衣,能有效地阻碍油滴的合并。 ③固体粉末乳化膜 固体粉末作乳化剂时,由于它对水相和油相有不同的亲和力,因此对油水两相表面张力有不同程度的降低,在乳化过程中固体粉末被吸附于乳滴表面,形成固体粉末乳化膜,阻止乳滴合并,增加乳剂的稳定性。 如二氧化硅、硅藻土等。 ④复合凝聚膜 当由两种或两种以上的物质作乳化剂时在液滴周围可形成复合凝聚膜(Complex condensed film)。 三、乳剂的附加剂 1.辅助乳化剂 ⑴增加水相粘度的辅助乳化剂 ⑵增加油相粘度的辅助乳化剂 2.防腐剂 3.抗氧剂 4. 甜味剂及香料 四、乳剂的制备及常用设备 (一)乳剂的处方拟定 (二)乳剂中药物加入方法 (三)乳剂的制备方法 (四)常用乳化设备 (五)影响乳化的因素 (一)乳剂的处方拟定 1. 乳剂类型的确定 2.油相的选择 3.乳化剂选择 (1)根据乳剂的类型选择 (2)根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 ②外用乳剂 (3)混合乳化剂的选择 1. 乳剂类型的确定 乳剂的类型应根据产品的用途和药物性质设计。 如口服或静脉乳剂应设计成O/W型; 肌肉注射一般考虑制成O/W型; 为了延缓药物释放,水溶性药物可设计成W/O或W/O/W型; 外用乳剂按医疗需要和药物性质选择O/W或W/O型。 2.油相的选择 在多数情况下,内服乳剂的油相为有效成分。 常用花生油,橄榄油及蓖麻油等,相容积比为25%~50%时乳剂稳定性好。 在外用乳剂中,油相多为药物载体,选择时主要考虑其刺激性、粘度及释药速度等,常用液体石蜡等。 3.乳化剂选择 (1)根据乳剂的类型选择 (2)根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂 选用O/W型乳剂,常用高
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