包载荧光探针香豆素-6 的plga 纳米粒的制备 - 中国现代应用药学.pdf

·药 剂· 包载荧光探针香豆素-6 的 PLGA 纳米粒的制备 * 李晓芳，马艳结，张晓，陈钢 (广东药学院药剂系，广州 510006) 摘要：目的 以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料，制备包载荧光探针香豆素-6 纳米粒，并进行处 方优化。方法 采用乳化-溶剂挥发法制备香豆素-6-PLGA 纳米粒，以利用率和包封率为考察指标，正交试验对处方进行 优化。结果 制得香豆素-6 纳米粒的包封率为51.6% ，利用率为81.9%，平均粒径135 nm，香豆素-6 体外72 h 泄漏率低于 2%。结论 香豆素-6 PLGA 纳米粒制备工艺简便可行，香豆素-6 可作为荧光探针，用于纳米粒的动物体内示踪及靶向性研究。 关键词：香豆素-6 ；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；纳米粒；处方优化 中图分类号：R943.42 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2011)08-0740-05 Preparation of Fluorescent Probe Coumarin-6 Loaded PLGA Nanoparticles * LI Xiaofang, MA Yanjie, ZHANG Xiao, CHEN Gang (Department of Pharmaceutics, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To prepare fluorescent probe coumarin-6 loaded nanoparticles using the biodegradable material poly(lactic-co-glycolic acid)(PLGA) as carrier. METHODS Coumarin-6 loaded PLGA nanoparticles were prepared by emulsification solvent evaporation method. The formulation was optimized by orthogonal design using utilization ratio and entrapment efficiency as the indexes. RESULTS The mean entrapment efficiency of coumarin-6 loaded PLGA nanoparticles was 51.6% and the utilization ratio was 81.9%. The average size was 135 nm and the in vitro cumulative release of coumarin-6 from nanoparticles was less than 2% in 72 h. CONCLUSION The preparation process of coumarin-6 loaded PLGA nanoparticles is simple and feasible, and coumarin-6 can be used as fluorescence marker for in vivo tracing and targeting study of nanoparticles. KEY WORDS: coumarin-6; PLGA; nanoparticles; prescription optimization 以天然或合成的高分子材料为载体的纳米给 是进行荧光标记或放射性标记后示踪给药系统的 药系统，具有小尺寸效应、表面效应和界面效应 体内转运行为。由于荧光标记方法无放射性污染 等特性，能够穿过血脑屏障、网状内皮组织，改 问题，既可通过荧光显微镜或共聚焦显微镜直观、 变药物在体内的分布；通过EPR效应聚集并滞留于 定性观察给药系统的体内转运情况，又可进行定 肿瘤部位，提高疗效，降低药物不