氧氟沙星、环丙沙星和妥布霉素人眼局部滴眼的前房穿透性分析.pdfVIP

氧氟沙星、环丙沙星和骚布霉素人眼局部滴眼的前房穿透性研究 濒{互大学医学院 眼科学 2003腾研究生 章征 导 师 姚克 摘 要 { f抗生素是预防和治疗眼内炎的重要手段，而局部点用抗生素滴眼液是其中一条途径。 尽诱国内在眼部感染的局部治疗方磷主要使用氧氟沙星、环涎沙星为代表的蝰喏酮类滴 眼液和默妥布霉素为代表的氮基糖甙类滴眼液。妥布霉素对～些葡萄球菌和多种革兰氏 阴性菌有抗麓活性，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、一些革兰氏阴性麓和大多数厌 氧菌无效。褥氧氟沙星、环添沙星等喹睹酮类药物对多种革兰氏阳住和阴德茵其有广谱 抗菌活性，它们通过阻断DNA消旋酶而抑制微生物的DNA合成。相对于其他药物，在治 疗剂鬟下，喹密酮类对角膜上皮毒髓最低，对角膜肉皮．视网膜基本无毒襁，且静虏穿 透性较好，适合于作为眼内感染的预防和治疗药物。y 至今嚣井对建臻鬻类药物届部後焉痞天鼗豹蕊耱动力学研究垮为擎个辩闻点懿取 ql I__●______-____-___-__● 样，缺少连续的观察过程。而国内在此方面尚无报邋。因此，本次研究旨在探究国内抗 疆部懑梁簸嚣爱戆三释获生豢鼹菸窳：羲氟沙星、繇嚣涉星、妥毒霉素，程绘骛鑫不嗣 时间点的前房药物浓度，比较三种药物的生物利用度，从而为预防和治疗细菌性眼内炎 中熟鼹蘩题药提供袋攥。 ／对蒙和方法 L、谚究对象 在门诊预约准备行自内障超声乳化术的老年性自内障患者中选取125人，每人一眼， 入组患者无蒺他眼鄙疾患、笼糖尿瘸，无抗嫩素过敏史，且嗣融来接受其能翻搬或鼹郄 使用的抗生索治疗。 二、研究药物 0．3％氧氟沙星，0．3％环两沙星，0．3％妥布霉素。 三、研究方法 l、分组方法 差异无显著秣。每大缝霉随梳分为矗小缝，每缰8入蠛9久，分裂森最后一次给药籍不 同时问点时抽取前房水。 2、给药及样品的采集 根据所在的大组，患者术前分别局部使用氧氟沙星或环丙沙星或妥布霉素，均给药6 次，每次间隔15分钟，每次一滴。根据患者所在的小组，手术者分别在最后一次给药后 7．5、15、30、60或120分钟时抽 取前房水。手术时，从前房抽取房水0．iml，立即保存于一20。C，至分析时取出。 3、药物分析方法 ug／ml。妥布霉素的房 均采用高效液相仪，氧氟沙星和环丙沙星房水最低检测限：0．01 水最低检测限：0．05“g／ml。 4、统计方法 计算各时间点的药物浓度平均值，SPSS统计软件进行秩和检验。 5、整个研究过程采用双盲法，且给药、手术、药物分析和数据统计由不同人担任。 结果 u 2．59+1．34、3．23±1．60、2．94+1．41、1．73+0．64 g／ml，在30分钟处达到前房最高浓 度3．23+1．60ug／ml。在同样五个时间点下，环丙沙星的前房平均浓度依次为0．27+0．16、 u 0．51_+0．19、0．37+0．24、0．45+0．26、0．44+0．25 g／ml，在15分钟处达到前房最高平 均浓度0．51+0．19ug／ml。在同一时间点，氧氟沙星平均浓度均显著高于环丙沙星，SPSS 统计软件做秩和检验，P均小于0．01。 ug·min／ml，环丙沙星为 使用梯形面积法计算两种药物的AUC，氧氟沙星为294．71 48．5511 g·min／ml，两者面积之比约为6，故此给药模式下氧氟沙星的前房生物利用度 高出环丙沙星5