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中国心血管病研究2008年 12月第 6卷第 12期 ChineseJournal0厂CardiovascularReview,December2008,Vo1.6,No.12 .949.
替罗非班在老年急性冠状动脉综合征中的应用
去『红晓 董平栓(审校)
作者单位:471003 洛阳市,河南科技大学第一附属医院心血管内科
中图分类号 R541.4 文献标识码 A 文章编号 1672—5301(2008)12—0949—03
替罗非班是一种非肽类 GP11b/Ⅲa受体拮抗剂,它通 2.2.1 抑制血小板聚集 血小板聚集的最终共 同途径 5_『是
过阻断血小板聚集的最后共 同通路而有效抑制血小板聚 凝血因子 I同时与 2个血小板膜表面激活的GPlIb/Ⅲa受
集。已完成的临床试验 (PRISM、PRISM—PLUS、RESTORE)显 体结合,使相邻的血小板之 间形成横桥,引起血小板交联 ,
示,替罗非班能明显降低急性冠状动脉综合征 (ACS)患者的 导致血小板聚集。tirofiban作用环节在血小板聚集的最后共
心血管不 良事件 (MACE)。但在国人尤其老年ACS患者中 同通路 [5】,通过 RGD序列 占据血小板 GPⅡb/IIa的交连位
应用的循证医学证据较少,本文就替罗非班在老年 ACS中 点,竞争性地抑制纤维蛋 白原或血管假血友病相关因子
的应用综述如下。 (vWF)介导的血小板聚集 ,因此能彻底、强效抑制血小板聚
1 ACS的发病机制、危险分层和治疗现状 集_6_。体内研究表明[71,给狗快速静脉推注 10~500Ixg/kg或
ACS是一个多病因严重且复杂的临床综合征,最常见 在 360min内连续静脉输注本 品 1~10Ixg·kg ·min~,对
的原因是由于冠状动脉内粥样斑块浸润或破裂,使粥样斑 ADP和胶原诱导的血小板聚集有抑制作用,停止输注后30~
块中具有高促凝作用的脂核部分与血液循环中的血小板及 90min内血小板止血功能恢复正常。
凝血蛋 白接触,局部形成血栓 。大部分患者的血栓 (白色血 2.2.2 抗血栓形成 Joseph等l7l研究表明,快速推注替罗非
栓)仅部分阻塞血管,导致心肌氧的供求不平衡,出现心肌 班 300、1000Ixg/kg,可使狗冠状动脉左旋支狭窄引起血小
缺血 ,但无持续性 sT段抬高,患者表现为不稳定型心绞痛 板依赖性循环血流减少模型全部消除的时间达 (18±1)min和
或非 sT段抬高心梗 (UA/NSTEMI)。其余约30%患者的血栓 (37±5)min。在电损伤引起的冠状动脉左旋支闭塞性血栓模
(红色血栓)使血管完全闭塞,为 sT段抬高心梗 (STEMI)…。 型中,静注本品 10 g·kg-1·rain-t即可防止 3只狗形成闭塞
对 ACS患者进行危险分层有利于快速筛选高危患者并指导 性血栓 ,使血栓形成时间延长 ,血栓重量减少 ,与对照组相
治疗,最为常用的是依据患者年龄 、临床症状、心电图改变 比差异有统计学意义。
以及心肌损伤标记物是否阳性等制定的TIMI7点危险积分 3 替罗非班的临床应用
系统 [2,31,其在预测 MACE事件方面具有明显的优越性,危 由于血小板聚集发生在血栓形成 的早期及 PCI过程
险度计分值也与疗效呈显著的相关性。 中,所以在ACS早期和 PCI围手术期使用替罗非班 ,可延
随着 ACS诸多临床试验结果的公布,有效的治疗措施 迟或抑制血栓形成,减少血栓负荷,改善介入治疗术前、术
如急诊 PCI、低分子量肝素、血管紧张素酶抑制剂 (ACEI)、B 后TIMI血流分级,明显改善预后。
受体阻滞剂、他汀类调脂药及 GPIIb/ma受体拮抗剂等被 3.1 替罗非班在ACS非介入治疗 中的应用 替罗非班对
不同国家和地区写进了ACS治疗指南 。 “红 ”、“白”血栓均有拮抗作用 l8l,具有作用强而广泛
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