药物化学第七章习题及答案.docVIP

第 七 章 抗肿瘤药 一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作 用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为 NH2 O HOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为 HN OHONHOH C. 米托蒽醌 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀 7-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解 聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇 二、配比选择题 [7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-12 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E [7-16~7-20] 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C [7-21~7-25] A．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基 7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡莫司汀 C 7-25 白消安 E 三、比较选择题 [7-26~7-30] A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C．两者均是 D．两者均不是 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B 7-28 主要用于治疗急性白血病 C 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A [7-31~7-35] A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者均是 D．两者均不是 7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B 7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B 四、多项选择题 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A．结构中含有双β-氯乙基氨基 C．水溶液不稳定，遇热更易水解 D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 7-37 以下哪些性质与顺铂相符 A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂C．卡莫司汀 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺D．异环磷酰胺 7-40 化学结构如下的药物具有哪些性质 O NH2 N H2NNNA．为橙黄色结晶性粉末 B． 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救 7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的 代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲氮芥 E. 磷酰氮芥 7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质 B．临床可用于治疗急性白血病D．为抗代谢抗肿瘤药 7-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B．紫杉特尔C．长春瑞滨 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE 7-45 下列哪些说法是正确的 B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 五、问答题 1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4一酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β一消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经