聚合物系统中药物的非扩散控制释放 - 沈阳药科大学图书馆.pdfVIP

维普资讯 _710 f 710 ． 药学学报 ActaPharmaceutic~Sirtlca2000．35(9)：710 714 聚合物系统中药物的非扩散控制释放 徐 晖 ，丁平田，郑俊民 ， j (沈 阳药科大学药剂教研宣 ．江宁 沈 阳 l10015) 美■词 ：非 Fick扩散 ；瘩胀控释系统；可瘩张系统 ；多孔骨架 系统 淳滤理论 中田分 _鬲j 9 ————委i标识码：A 文章编号 0513 4870(2000)09 0710—05 吟 糠肄弛L 1 前育 件和边界条件下求解式 l，则 f时刻药物 的释放分 药物从聚合物控释系统 中的释放机理及其数学 数为 ： 模型一直是药剂学研 究 的重 点_1 】。药物 的释 放 =z毒 r+} √瓦 一 般遵循扩散机理 ，其数学模型大多是基于 Fick方 程在一定 的初始条件和边界条件下的解析解 。然而 + √警e】p【(一缸)] (2) 在多孔骨架型给药系统 ，在某些条件时药物的释放 式 中，Ms为 时刻聚合物系统单位面积 的释药量 ， 具有溶出控 钼的特征…。用 Rck扩散机理无法解 M =COL／2，L为系统 的厚度 ，Fr，为补余误差 函 释其释药帆理 ，况且除扩散控翻外 ，药物 的释放还包 数 在 值较大，药物的溶解过程限制其释放时，d 括磁场 、化学控制和溶剂活化控制系统等 ，这些控释 ( ／M )／df的值为一常数 。研究表 明，对于半无 系统 ，浓度差不是控制药物释放 的主要 因素 ，因此 ， 界和有 界聚合物 系统 ，药物在 一段时间 内以零 级速 药物的释放 也不再 是简单 的 Fick扩散 过程 。不 同 率释放 。 的释药系统具有不 同的动力学特征 ，对释药机理 的 由于式 2较复杂 ，作者在研究骨架型透皮给药 理解 ，有助于设计 出具有缓释或控释作用的聚合物 系统 的释药机理时 曾提出如下简化方程[]： 系统 。 2 多孔骨架系统 M．=B 一A (3) 多数 情 况 下，多孔 聚合 物骨 架 系统 (porous 式 3中，药物 的溶出项被简化为一个常数 项(方程 的 matrixsystem)中药物释放符合 Fick定律 ，其动力学 截距 A)，因此方程 的使用条件有一定 的限钼。在 过程可 以用 Higuchi及其改进模型描述_4】。但当初 一 定 的药物释放时间和适 当的 k值范围内，硝苯地 始古药量大于药物的溶解度时，实验结果与 Higuchi 平贴剂 、普萘格尔贴剂及氧化可的松乳膏 中药物释 模型不一致 ，此时，溶质恒速释放 ，具有溶 出控制 的 放均可用这一方程描述。 特征 。最近 的研究 则 引入渗滤理论 的内容来解 Ritger等 J将药物释放 的扩散项与溶 出项相 释这一现象 。 加 ，提出了一个简单 的半经验指数方程 ： 2．1 溶 出控释机理