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2017-07-22 发布于上海
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2′,3′-乙氧甲撑基腺苷5′-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析

Vol.Z3 高等学校化学学报 No.1Z 年月 Z 0 0 Z 1Z CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES ZZ84 ZZ86 [研究简报] 乙氧甲撑基腺苷硫代磷酰 z/ ,3/- S/- 氨基酸酯的合成和谱学分析 1 1 1 Z 1 苗志伟冯玉萍付华涂光忠赵玉芬, , , , (1. 清华大学化学系教育部生命有机磷化学重点实验室北京, , 100084; Z. 北京微量化学研究所北京, 100091) 关键词乙氧甲撑基腺苷硫代磷酰氨基酸酯合成谱学分析 Z/ ,3/- 5/- ; ; 中图分类号 O6Z1.15 文献标识码 A 文章编号 0Z51-0790(Z00Z)1Z-ZZ84-03 核苷磷酰氨基酸酯化合物是一类倍受重视的药物特别是它可作为寡聚核苷酸的类似物用于反义, 药物[1]. HIV 逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点目前普遍使用的抗, HIV 核苷类似物中, Z/ ,3/-双脱氧核苷(ddNS)具有良好的疗效[Z]. 苯氧基取代的核苷磷酰氨基酸酯是- HIV 逆转录酶的有效抑制 [3] 剂其药物毒性比, ddNS 低但容易在体内被核酸酶水解由于硫代磷酸对核酸酶具有抵抗性它可, . , 以抑制核酸酶对它的水解[4] 因此我们设计合成了核苷硫代磷酰氨基酸酯化合物希望开发出一种 , 5/- , 全新的HIV 逆转录酶抑制剂由于分子中引入氨基酸酯增加了药物分子的酯溶性提高了药物的生物. , 活性, 减少药物对细胞的毒性因此具有很好的抗, HIV-1药物活性本文合成了. Z/ ,3/-乙氧甲撑基腺苷硫代磷酰氨基酸酯化合物合成路线见并对其中代表化合物的谱学性质进行了研究 5/- , Scheme 1. . l z/ ,3/- - S/- Scheme Synthetic pathway of 0 ethoxymethylidene adenosine thiophosphoramidates l 实验部分试剂与仪器乙氧甲撑基腺苷按文献方法合成氨基酸甲酯按文献方法合成实验 1.1 Z/ ,3/- [5] , [6] , 中均使用L-氨基酸甲酯三氯硫磷化学纯. ( , ACROS)~ 四氢呋喃和吡啶均经过无水处理其它试剂均, 为分析