药物中间体5-氯-2-戊酮的合成探究分析.pdfVIP

提 要 药物 中间体 5-氯-2-戊酮 ，英文名称为 5-Chloro-2-pentanone, 其别名有 3-乙酷-1- 氯丙烷 ，1-氯戊酮-4, 是氯喹磷酸盐 的中间体 5-二乙氨基-2-戊酮[1_2]等多种药物合成 的起 始 原 料 ，具有 重要 的应 用 价 值 。但 是就 目前研 发 生产 的形 势来 看 ，此 行 业 是属 于 资本 密集 型行业 ，由于 生产工 艺 的限制 ，容 易形成 生产 间断性 ，投 资强度 比较 大 ，近 年 来 ，美 国等 发达 国家 的一些 大 型制 药 公司将 这 一 生产 线 建设 到发 展 中 国家 ，利 用 劳 动 力优 势 降低 生产成本 。该行业 的这 一特 点主要表 现在其产 品价格 的波动 具有相 当的 周 期 性 。造 成 这种 现 状 的根 本 原 因在 于 5-氯-2-戊酮 的生产 工艺还 未 成 熟 ，实验 室 中 合成该药物原料 的实验仍需要完善 [3]。 就 国内外合成 5-氯-2-戊酮 的文献来看 ，研 究合成 该化合物 工艺 的文献 并不多见 ， 而 且 现 有 文献 的实验 室合 成 的条件 苛刻 ，合 成 收率 低 ，应用 到实 际生产 中存在 种种 难 以克服 的困难 [4]。 本 文 主 要 是在 学 习总 结 了大 量 关 于合 成该有 机物 的文献 资料 ，并分析 了各种 合 成 文献 的优 缺 点后 ，探 讨 了 5-氯-2-戊 酮 的实验 室合 成 方法 ， 以工 艺 的实用 性 为研 发 目 的 ，安 全 ，环 保 ，无 污 染 的工 艺 设 计 方 案 ， 以便 于 能应 用 于 实 际 的工业 生 产 。首 先对 化 合 物 的分 子 结构 式 和 空 间结构进 行 分析 ，以便 于 结合 以往 有关 的合 成 文 献 ，推 导合 成 5-氯-2-戊 酮 的起始 原料 ，在 实验 室 中对 该合 成 反 应 的反应 条件 进 行探 讨 ， 已得 到 最 优 的反 应 条 件 。 最 后 ，对于实验室 的生产 工 艺条件进行 实 际工业应用 的可行性分析和工业 生产条 件 的探 讨 ，并进 行 几 次 中试 实验 和 一 次 生产 实 践 ，验 证 了该 生产 工 艺在 工 业 生产 中 的 可行性 ，具有 实 际 的应用价值 。 关键词 物 中间体 ;5-氯-2-戊酮；工业应用 ；氯喹磷酸盐 。 D ru g In term ed iates 5-C h loro-2- P en tan on e an d A n aly sis of T h e Syn th etic T estosteron e Sp ecia lity ： Pharm aceutical A naly sis A u th or ： Q in Tao T u to r ： L i W e i A b str a c t D rug interm ediates 5-C h loro-2-e k etones，E nglish nam e for 5-C h loro-2-p entanone, its alias has 3-b-l-ch lorine propan e, 1-ch lorine e ketone-4, ch loroqu ine phosphate is interm ediate 5-2 b am ino-2-e D uoZ hong dru g synthesis of ketone, startin g m aterials, an d has im p ortant app lication v alu e. B ut th e research an d developm ent produ ction to situation , th e indu stry is to belong to cap ital inten siv e, due to the lim itation of the produ ction process, easy to form production interm ittent, inv estm ent inten sity is b igger, in recent