体制剂的附加剂.ppt

④ 苯扎溴胺 又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。  本品为淡黄色液体，低温时形成蜡状固体，极易 潮解，有特嗅，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇。 水溶液呈微碱性，强力振摇时，能产生大量泡沫。 性质稳定，加热不易分解，对金属、橡胶、塑料 制品无腐蚀作用，不污染衣服。 本品毒性低，作用快，刺激性甚微，是一个优良 的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.01%~0.1%。 * ⑤ 醋酸氯己定 醋酸氯己定（chlorhexide acetate）又称醋酸洗必泰（hibitane），微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，用量为0.02%~0.05%。 * ⑥ 其他防腐剂 20%的乙醇或30%以上甘油的均有防腐 作用。 0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛， 0.01%~0.05%的桉叶油（eucalyptus oil）等也有一定防腐作用。  * （五）矫味剂 内服液体制剂应味道可口，外观良好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1.? 甜味剂 2.?芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂 * 1.???? 甜味剂（sweeting agents） （1） 天然甜味剂 ① 蔗糖 ② 甜菊甙 （2） 合成甜味剂 ① 糖精钠 ② 阿司帕坦 * 蔗 糖 是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆如橙皮糖浆、樱桃糖浆、桂皮糖浆等形式应用，兼矫臭。 应用糖浆时常添加山梨醇、甘油等多元醇，防止蔗糖结晶析出。 *  甜菊甙（stevioside） 是从多年生菊科草本植物甜叶菊的叶和茎中提取 得到的一个双萜配糖体。为微黄色或白色结晶性 粉末，易潮解，无臭，有清凉甜味，甜度比蔗糖 大约300倍。难溶于水（约1：1000），微溶于乙 醇，加热与遇酸不变化。常用量为0.025%~0.05% （相当于蔗糖浓度5~10%）。 本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所 以是糖尿病，肥胖病患者很好的低能量天然甜味 剂， 但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。 *  糖精钠（saccharin sodium） 由糖精（邻磺酰苯甲酰亚胺）加碳酸氢钠制得，为无色或白色结晶性粉末，无臭，易溶于水（1：1.5），但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH值为8时较稳定。其甜度为蔗糖的200~700倍，常用量为0.03%（相当于蔗糖浓度10%），常与单糖浆或甜菊甙合用，作咸味药物的矫味剂。 * 阿司帕坦（aspartame） 也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名 为天门冬酰苯丙氨酸甲酯，为二肽类 甜味剂，已收载于USPXXIII版及中国 药典2000年版， 其甜度为蔗糖的150~200倍，而无后 苦味，不致龋齿，可以有效地降低热 量，适用于糖尿病、肥胖症患者， 国内已生产有药用规格产品，也有进 口产品。 * 2. 芳香剂 在制剂中有时需要添加少量香料和香精以 改善制剂的气味，这些香料与香精称为芳 香剂，分天然香料和人工香料两大类。 天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油 如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等以及 它们的制剂如薄荷水、桂皮水、枸橼酊、 复方橙皮醑等，动物性香料如麝香、灵猫 香、海狸香、龙涎香等。 * 人工合成香料按化合物分类有醇、醛、 酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、 缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香 料、人工合成香料及一定量的溶剂，如 苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。 * 3. 胶浆剂 胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而 可矫味，多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中 加入甜味剂如0.02%糖精钠或0.025%甜菊 甙可增加矫味作用。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、 淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、 琼脂、明胶等。 * 4. 泡腾剂 制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味，常用于苦味、涩味、咸味制剂，与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。 * （六）着色剂 着色剂亦称色素，分天然的和人工合成的两类，后者又分为食用色素和外用色素。只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。 1. 天然色素  2. 人工合成色素 （1） 食用色素 （2） 外用色