2007经营会报.ppt

藥物分析 isRed Pharma Biotech Research Co.,Ltd. 鴻諭藥品生技股份有限公司 總經理:李冠諭 生物鹼和胺基藥物的含量測定 Assay of Alkaloids and Amine Drugs 1. 定義與通則 2. 含量測定之基本概念 3. 生藥及其製劑之含量測定 大綱 1. 由植物動物或合成方法得到。 2. 構造內含有機氮。 3. 通常具有生理活性 生物鹼中氮原子通常為一級、二級或三級胺 。 定義 1.測定生物鹼類藥物及其製劑中含量的目的 a. 標定(Standardization) b. 純度 c. 商品評價 d. 法規 2.影響生物鹼的因素 (收集時植物年齡，收成的季節，生長的土壤和氣候， 收集乾燥及儲存的狀況) 3.鑑別方法 通則 1. 物理特性 生物鹼 R3N 難溶於水、易溶於醚、氯仿CHCl3 、 生物鹼鹽、易溶於水 2. 化學特性 生物鹼與酸結合易溶於水 R3N+HCl R3+NHCl - 生物鹼遇鹼液時會釋出生物鹼 R3+NHCl -+NaOH R3N+NaCl+H2O 含量測定之基本概念 1. 以少量不互溶溶劑連續抽提數次 2. 水液中最好留有足量的酸 3. 避免乳化作用 4. 當鹼液加入酸性溶液最好靜置或冷卻。 以醚抽提，分液器中酸液必須加入鹼。 注意事項 強鹼不適用於下列生物鹼類藥物的游離： 1. 含酯結構的藥物，如阿托品和利血平等，與強鹼接 觸，易引起分解。 2. 含酚結構的藥物，如嗎啡，可與強鹼形成酚鹽而溶 於水，難以被有機溶劑提取。 3. 含脂肪性共存物的藥物，當有脂肪性物質與生物鹼 共存時，鹼化後易發生乳化，使提取不完全。 注意事項 以容量法測定生物鹼含量時，一般均用 甲基紅液(methyl red soluton) 滴定指示劑 1. 碘化汞試液(Valser′s reagent) 2. 碘試液(Wagner′s reagent) 3. 碘化汞鉀試液(Mayer′s reagent) 生物鹼試液 1. 分離收集 鹽類型式較安定+鹼液將其變為游離胺 與水互不溶之有機溶劑多次抽提 2. 選擇適當分析方法 測定生物鹼程序 分配係數 Nernsts 法則C2/C1=K 抽提理論 1.近成含量測定 2.單成含量測定 近成或單成含量測定 1. 總抽提法 2. 分液法 生藥及其製劑之含量測定 QA andre@ 吡啶類：胡椒鹼、毒芹鹼、胡蘆巴鹼、檳榔鹼、四氫菸 鹼酸、毛果芸香鹼、金雀花鹼、菸鹼、鷹爪豆鹼、石榴鹼 吡咯烷類：古豆鹼、紅古豆鹼、菸鹼 莨菪烷類：顛茄鹼、古柯鹼、芽子鹼、東莨菪鹼 喹啉類：金雞納鹼、奎尼丁、二氫奎寧、番木鱉鹼、馬錢子鹼、藜蘆混鹼、藜蘆鹼 異喹啉類：嗎啡、可待因、蒂巴因、罌粟鹼、那可汀、血根鹼、北美黃連鹼、小檗鹼 苯乙胺類：仙人掌鹼、麻黃素 吲哚類： 色胺類：二甲基色胺、N,N-二甲基-5-甲氧基色胺（5-MeO-DMT）、蟾蜍皮腺素、裸蓋菇鹼、血清素 麥角靈類：麥鹼、麥角胺、麥角酸、麥角新鹼 β-咔啉類：肉葉芸香鹼、育亨賓鹼、蛇根鹼（利血平）、吐根鹼 長春花類：長春鹼、長春新鹼 馬錢子類：番木鱉鹼、馬錢子鹼（布魯辛，即2,3-二甲氧基番木鱉鹼） 伊波加因、伏康京鹼、冠狗牙花啶鹼 嘌呤類： 黃嘌呤類: 咖啡因、可可鹼、茶鹼 類萜類： 烏頭類：烏頭鹼 甾體類： 茄屬：茄啶、茄鹼（龍葵鹼）、卡茄鹼 藜蘆屬：藜蘆胺、環巴胺、3-葡萄糖基-11-去氧芥芬胺、介藜蘆胺、muldamine 真螈：Samandarin 其他：康絲鹼 季銨鹽類：毒蕈鹼、膽鹼、神經鹼 其他：辣椒素、洋薊素、商陸鹼、商陸毒