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药师《药理学》考前培训课件（三） 王后源 2007.4 第三章 主要作用于传出神经系统的药物 第一节 传出神经药物的分类 一.传出神经分类 运动神经 支配骨骼肌运动的神情 传出神经 交感神经 植物神经 (又称自主神经) 副交感神经 但传出的递质可分为胆碱能神经和肾上腺素能神经 拟胆碱药 M受体兴奋表现有心率减慢,心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降.胃肠道.泌尿道以及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,瞳孔括约肌和睫状肌收缩 N1受体兴奋表现为交感神经和副交感神经同时兴奋所产生的作用 N2受体兴奋表现为使骨骼肌收缩 氨甲酰甲胆碱(乌拉胆碱) 可激动M受体.特别是对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高.对心血管系统的几无作用,主要用于术后腹部气胀与尿潴留 毛果芸香碱对眼和腺体作用强而对心血管系统作用不明显1作用眼不着 引起缩瞳.降低眼内压和调节痉挛 2使腺体分泌增加,尤其汗腺和唾液腺 3平滑肌作用 除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道.支气管.子宫.膀胱及胆道平滑肌. 抗胆碱药 阿托品 药理为阻滞M受体的抗胆碱药1解除内脏平滑肌的痉挛,也能解除血管平滑肌痉挛,改善微血管循环2抑制腺体分泌,对汗腺和唾液腺最强 ,引起口干及皮肤干燥,3对眼作用表现为a.扩瞳 b.升高眼内压 c.调节麻痹(形成看近物模糊,视远物清楚)4拮抗迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快.5兴奋呼吸中枢,但中毒时 由兴奋转为抑制至昏迷 应用: 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛,能使胃肠绞痛迅速缓解,对胆绞痛及肾绞痛疗效较差常与镇痛药合用.能松弛膀胱逼尿肌.增加括约肌张力,治疗遗尿症,缓解尿频.尿急等刺激症状 2.解救有机磷中毒 对于严重重毒昏迷者,应足量和反复持续使用,使之出现”阿托品化”(表现为瞳孔扩大.颜面潮红.腺体分泌减少.口干.轻度躁动不安.)后减量维持. 中 重度者加用胆碱酯酶复活剂(碘解磷定) 3.眼科 虹膜睫状体炎.瞳孔放大.调节功能麻痹(滴时按住内眦) 4.作用腺体于抑制全麻时气管内腺体分泌黏液.盗汗.流涎症. 5.抗休克 解除血管痉挛,改善微环障碍.主要用于感染中毒性休克(不宜用于休克伴心动过速或高热者) 6.治疗锑剂引起的阿--斯综合症状 . 7.缓慢型心律失常. 阿托品 不良反应及注意:口干.皮肤干燥.眩晕.视物模糊.小便困难,严重者瞳孔散大.皮肤潮红.心率加快.兴奋.烦燥.谵语.惊厥 青光眼及前列腺肥大患者禁用 中毒解救 主要是对症处理:1洗胃.导泻,清除未吸收的阿托品 2中枢兴奋过于强烈时,用镇静药或抗惊厥(司可巴比妥或水合氯醛)对抗 3.呼吸抑制时用尼可刹米 4.用拟胆碱药(新斯的明或毛果芸香碱)对抗外周作用 东莨菪碱药理 作用同阿托品,对中枢作用强,兴奋呼吸中枢,抑制大脑皮层.有镇静作用,作抗晕车晕船药,作抗震颤麻痹药,抢救极重型流脑呼吸衰竭(伴有剧烈抽搐)有效不良反应 同阿托品, 山莨菪碱药理 作用同阿托品,解除血管痉挛.改善微循环作用较阿托品强,不易透过血脑屏障,几无中枢作用 用于:1 感染中毒性休克 2.血管性疾患 3.各种神经痛4.平滑肌痉挛 5眩晕病死 6眼底疾患 7突发性耳聋 丙胺太林(普鲁本辛)为合成外周抗胆碱药,有弱的神经节阻断作用,不易透过血脑屏障,治疗量对胃肠道平滑肌解痉作用强并能减少胃酸分泌.用于胃及十二指肠溃疡.胃肠痉挛.妊娠呕吐.遗尿及多汗症 丁溴东莨菪碱外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用.但对中枢的作用较弱,选择性的缓解胃肠道.胆道及泌尿道平滑肌的痉挛和抑制其蠕动.对心脏.瞳孔及唾液腺影响较小 甲溴贝那替嗪 有解痉和抗胃酸分泌的作用 曲美布丁有对胃肠道平滑肌双向调节作用,胃肠道功能低下时,作用肾上腺素能神经抑制NA释放,增加运动节律.功能亢进时作用于κ受体改善动运亢进 贝那替嗪 抗胆碱药,解痉.减少胃酸分泌.中枢安定作用 另外合成扩瞳药有后马托品.托比卡胺.尤卡托品 肌松药 筒箭毒碱 非去极化肌松药,作用骨骼肌的神经肌肉接头,拮抗乙酰胆碱去极化作用,肌张力下降.但有麻痹呼吸肌作用(新斯的明可对抗其肌松作用)用于腹部外科手术肌松 琥珀胆碱去极化肌松药,肌松作用快,持继时间短.易于控制,大剂量也可引起呼吸麻痹(此时不