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甘氨酸及其金属盐的制备与应用 [关键词]：氨基乙酸,甘氨酸金属盐,内毒素拮抗剂,应用,中性氨基酸 ????甘氨酸，又名氨基乙酸，是结构最简单的氨基酸，其甜度为蔗糖的0.8倍，广泛应用于医药、食品、饲料、电镀、有机合成等领域。我国是甘氨酸生产大国，甘氨酸主要用于除草剂草甘膦的生产。甘氨酸在食品及电镀工业中的应用已有文献报道，但在医药领域的应用尚未见专文论述。了解甘氨酸及其金属盐的性质，开拓医药领域的应用，对于促进我国甘氨酸生产发展，具有现实意义。 ????甘氨酸的制备及应用 ????制备 甘氨酸的制备有水解法、合成法，其中以合成法为主。现行合成工艺中以氯乙酸氨解法及Sirecher法最为常用。我国主要以前者为主，且有大量的研究报告，在此不再赘述。 ????性质与应用 ????具有较强的抑菌作用 甘氨酸可抑制凝结芽孢杆菌等繁殖生长，尤其对枯草芽孢杆菌有专一的抑制作用，添加1％～2％便可有效地抑制它的生长。用甘氨酸、碘化氢和碘构成的复合（HOOCCH3NH2）2·HI·I2，可使水中的伤寒病原菌在5分钟内，由每ml10万个减少至1～2，1998年山东枣庄药品检验所司增银等，对“碘-甘氨酸复合溶液的制备及其杀菌效果”进行了专题研究，取得肯定的结论。此外，甘氨酸对于强致癌物二甲基亚硝胶（DMNA）也有抑制其生成的效果。 ????很有前途的内毒素拮抗剂 根据 “干扰内毒素结构或干扰含有内毒素结构的膜的药物均可帮助杀死细菌”的理论，陆大祥等研究发现，甘氨酸对内毒素的致热性有显著的拮抗作用。实验结果证实，甘氨酸在一定程度上改变了内毒素的构型。甘氨酸可以减轻内毒素所致心肌损伤，改善心脏功能。在已公开的专利利，也论述了甘氨酸及其复合物对内毒素的拮抗与临床应用。杀菌及括抗内毒素，将是甘氨酸在医药领域中最有价值的应用之一。 ????为非极化中性氨基酸 甘氨酸具有透明度好。无黏稠性，不导电，临床使用安全等优点，近年开发的新药-1.5％甘氨酸冲洗液，为甘氨酸无菌水溶液。作为泌尿外科腔内手术的专用冲洗液，已经获得国家药品监督管理局的批准。 ????甘氨酸制剂的应用 甘氨酸作为合成必需氨基酸的氮源，添加到复方氨基酸输液中。在临床上获得改善氮平衡的作用。复方谷氨酸胶囊（安尿通），主要成分为谷氨酸、丙氨酸、甘氨酸。通过氨基酸的抗水肿作用，直接作用于前列腺细胞，减轻因前列腺肥大引起的膀胱颈部水肿，改善排尿障碍，每粒410 mg，用于治疗前列腺增生症。复方甘草酸铵注射液（强力宁），每支含甘草酸单镀、盐酸半胱氨酸、甘氨酸。具有抗炎、抗过敏、解毒的药理作用．作为抗肝炎病毒感染，保护肝细胞的药品，已经得到临床肯定的疗效评价。复方氨基酸胶囊，甘氨酸作为添加的营养成分之一应用。 ????在药物制剂中的应用 甘氨酸作为蛋白稳定剂，在生物制品中得到广泛的应用，如人白细胞干扰素口含片、液体干扰素制剂，也可作为冻干制剂的骨架成分，混悬剂的稳定剂。 ????甘氨酸在体内可转化成多种重要的活性物质 如嘌呤碱、肌酸、叶啉、以及其他非必需氨基酸。甘氨酸还具有缓冲、制酸作用，用于治疗胃酸过多。此外，甘氨酸还用于辅助治疗重症肌无力、儿童高脯氨酸血症等。 ????几种重要的甘氨酸金属盐类的制备及应用 ????甘氨酸钙 为常达正、张经坤等开发的一种新型补钙制剂，其制备工艺见专利；同时提出了补钙新理论，即人体缺钙的主要原因为小肠分泌氨基酸不足与钙的摄取量没有线性关系，与钙源在体外的溶解度也没有相关性。钙与氨基酸螫合进入细胞，必须通过小肠刷状缘细胞膜上的钙通道，钙通道对分子的大小有严格要求，分子量小于1500可以通过，且越小越好。分子量最小的氨基酸鳌合钙-甘氨酸钙（分子量 206.26），在小肠被整体吸收后，在细胞里又自动断开螯合键，重新分解为氨基酸和钙离子；钙离子通过门静脉进入血液，被输送到各个器官，包括在骨骼沉积。它具有量小、高效、无阴离子污染的特点。如果用甘氨酸钙作补钙剂，每人每天补20mg 钙元素，最多不超过50mg，即可达到钙代谢的正平衡。已完成的生物利用度研究也支持上述理论。这与目前流行的各种钙剂完全不同，值得继续深入探讨。 ????甘氨酸铁 为一种治疗缺铁性贫血的新型药物。铁的吸收主要在小肠上部，主要影响因素与铁的存在状态（非血色素型铁即离子铁、血色素型铁即叶啉铁）及粘膜因素有关。离子铁还原成Fe2+才能被吸收。若食物中含有植酸盐或磷酸盐，则与铁形成沉淀而降低吸收率。叶啉铁直接被黏膜上皮细胞吸收，不受食物影响。因此吸收率比离子铁高，但成本较高。甘氨酸铁，具有吸收率高，稳定性好，口感好，胃肠道刺激性小等优点。制备工艺是将硫酸亚铁10.0g和甘氨酸2.7g在氮气下充分混合，加热到70℃，反应迅速发生，颜色转为亮绿色，冷却到20℃，即得产物，每630mg含100mgFe2