动物用抗球虫新药妥曲珠利.pdfVIP

维普资讯 兽药与饲料添加剂 VETERINARYPHARMACEUTICALS＆FEEDADDITIVES 2002年 第 7卷 180，属高效抗球虫药物 。 妥曲珠利可在球虫正常发育阶段诱导虫体细胞 内质网和高尔基体发生膨胀，从而使细胞核周围空 间的分布发生异常。同时，妥 曲珠利还抑制球虫呼吸 链酶活性 ，抑制球虫细胞线粒体 内氧化磷酸化作用， 结果导致球虫的呼吸作用受阻，从而影响虫体的正 常新陈代谢，导致球虫死亡 】。 3 药代动力学 妥 曲珠利的药代动力学特点是生物半衰期长， 生物利用度较高。 欧洲药品审评局 (TheEuropeanAgencyforthe EvaluationofMedicinalProducts，EMEA)报道 】，给 鸡 口服 8mg／kg·bw的 C一妥曲珠利，每 日1次， 服用 2天。结果在第一次给药后的4．5d，降解 了 50％，15．5d后降解 了90％。在最后一次给药后 ，血 浆中妥 曲珠利浓度为 21～29~g／mL，8．5d和 14．5 d后，分别下降到 1．0、0．2~g／mL。最后一次给药后 的4．5d和 8．5d，血清中，妥曲珠利 一砜 占总给药 量的97％ ～99％。最后一次给药后 24h的鸡粪便 中，共有9种代谢产物，其中主要有 3种 ：妥曲珠利 (占33．1％)、妥曲珠利 ．砜 (占16．4％)、妥 曲珠利 ． 亚砜(占15．0％)。给火鸡 口服 7mg／kg·bw的妥 曲 珠利，每 日1次，服用 2天。在最后一次给药后，血浆 妥曲珠利 (tohrazufil)，是德国拜耳公司于 20世 中妥曲珠利浓度很低 (最大血药浓度为0．621~g／mL)， 纪80年代开发的三嗪酮类抗球虫药物，由于其杀虫 24h后，未检到母体化合物，其主要代谢物在 24h 效果好，毒性低 ，在欧洲、加拿大、日本等应用广泛 内较稳定 (51~g／mL)，随后逐渐下降，120h后为 2 (商品名为Baycox)。本文简要介绍一下妥曲珠利的 ~g／mL。给小 鼠口服 20mg／kg·bw的 C．妥 曲珠 研究进展