人体生物等效性试验豁免指导原则本指导原则适用于仿制药质量和 .PDFVIP

人体生物等效性试验豁免指导原则 本指导原则适用于仿制药质量和疗效一致性评价中口服固体常释制 剂申请生物等效性（Bioequivalence）豁免。该指导原则是基于国际公认 的生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System，以 下简称 BCS）起草。 一、药物 BCS 分类 BCS 系统是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科 学架构。当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，以下简称API）在体内吸收速度和程度时， BCS 系统主要考虑以下三个关键因素，即：药物溶解性（Solubility）、 肠道渗透性（Intestinal permeability）和制剂溶出度（Dissolution）。 （一）溶解性 溶解性分类根据申请生物等效豁免制剂的最高剂量而界定。当单次给 药的最高剂量对应的 API 在体积为 250ml （或更少）、pH 值在 1.0—6.8 范围内的水溶性介质中完全溶解，则可认为该药物为高溶解性。250ml 的 量来源于标准的生物等效性研究中受试者用于服药的一杯水的量。 （二）渗透性 渗透性分类与