β-环糊精与阿霉素相互作用荧光光谱 - 应用化学.pdf

第２８卷 第３期 应 用 化 学 Ｖｏｌ．２８Ｉｓｓ．３ ２０１１年３月 　　　　　　　ＣＨＩＮＥＳＥＪＯＵＲＮＡＬＯＦＡＰＰＬＩＥＤＣＨＥＭＩＳＴＲＹ　　　　　　　 Ｍａｒ．２０１１ β环糊精与阿霉素相互作用荧光光谱 ａ ａ ａ ａ ｂ 张跃华　王南平 　张其平 　王清明　陆天虹 ａ ｂ （南通大学化学化工学院　南通２２６００７；南京师范大学化学与环境科学学院　南京） 摘　要　用荧光光谱技术确定了 环糊精（ＣＤ）与阿霉素（ＡＤＭ）之间的超分子包络物 ＡＤＭＣＤ的形成。 β β β 研究了时间、浓度和温度对包络反应的影响，确定了包络物形成的化学计量比，计算了在不同温度下的包络常 ６ 数和包络反应的热力学参数。在３３℃、ｐＨ＝７０时，包络常数Ｋ＝２９８×１０Ｌ／ｍｏｌ，且包络常数随温度升高而 变小，该包络反应属于焓驱动的自发的放热反应。由于 ＣＤ对ＡＤＭ的天然荧光有增强作用，因此，ＡＤＭ与 β ＣＤ形成超分子包络物后，荧光强度增大，荧光光谱是研究ＡＤＭ与 ＣＤ超分子包络反应的很好的技术。求 β β ８ 得 ＣＤ增敏荧光法定量测定ＡＤＭ的线性回归方程为：Ｆ＝５６４×１０ｃ＋４７２６，相关系数ｒ＝０９９８５，检测下 β －８ 限为６３０×１０ ｍｏｌ／Ｌ。 关键词　 环糊精，阿霉素，包络反应，荧光光谱 β 中图分类号：Ｏ６５７．３　　　　　文献标识码：Ａ　　　　　文章编号：１００００５１８（２０１１）０３０３４３０６ ＤＯＩ：１０．３７２４／ＳＰ．Ｊ．１０９５．２０１１．００２０７ ＡＤＭ是广谱抗肿瘤药物，抗癌活性高，对白血病、肺癌、乳腺癌和恶性淋巴瘤等均有很好的疗效。 ［１］ 但由于其存在严重的心脏毒性，生物利用度不高，限制了它在临床上的应用 。 ＣＤ是由葡萄糖通过 β １，４糖苷链相连形成的一类筒状化合物，其内腔疏水而外腔亲水，可依据范德华力、疏水相互作用、氢键 ［２３］ 及主客体分子间的匹配等与许多有机或无机分子形成超分子包结络合物 。许多研究表明，ＣＤ对 β 生物体的无毒害作用而使它在医药学方面的研究尤为活跃。药物经 ＣＤ包络后，仍保持原来的化学性 β 质，口服后在消化液中经渗透、扩散等作用，包络物中的药物被溶出而发挥药效，并可显著改善药物溶解 度，提高药物的生物利用度，增强药物的稳定性。同时，其作为载体还能去除药物异味，具有减少药物的 挥发和氧化、降低药物的溶血活性、降低毒副作用及控制释放速度等功效［４５］。因此，研究 ＣＤ与ＡＤＭ β 的超分子包络作用机理，可以为提高药物的生物利用度提