国产阿奇霉素疗效及安全性研究.doc

国产阿奇霉素疗效及安全性研究摘要：目的：探讨国产阿奇霉素的疗效和安全性、临床应用价值。方法：选取我院2008年1月至2009年12月使用阿奇霉素治疗的68例门诊患者为观察组，对比同期使用红霉素治疗的另68例患者，比较两者在临床疗效、药理分析、不良反应发生率方面的差异。结果：两组在生存率、复发转移率等方面比较均有较大差异（P0.05），具有可比性。 1.2适应征:主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。对于流感杆菌、肺炎球菌等所致急性支气管炎合并感染、肺炎等有效。 1.3药效与药动学概述:为红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排，N-甲基化等反应得到的15元氮杂化合物，对胃酸稳定，口服生物利用度达37%，单次服用0.5g后2～3h血药峰浓度约0.4μg/ml，组织分布好，蛋白结合率低，消除半减期12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g[1]。药物大部分以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后14日，仍可在尿中测得原形药物。 1.4检测及评判:对门诊患者采取抽样取份及填表调查，跟踪检测，感染性标本主要是尿液和血液。常规方法分离细菌。细菌鉴定采用API微生物鉴定系统进行[2]。 ２结果 见表1。 3讨论 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而抗菌。由本组数据可看出，阿奇霉素临床效果优于红霉素，而且对于革兰阴性杆菌感染杀菌效果尤佳。结构的改变与药理代谢差异是主要原因，主要体现在如下方面，首先国产阿奇霉素由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内，在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用，因而该品在组织中的浓度明显高于血药浓度，其次结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，阿奇霉素降解时间多于红霉素，可见其对酸的稳定性优于红霉素，而后者在酸中不稳定，能被胃酸破坏，服用药粉时易受胃酸破坏而发生降效。 从临床治疗范围与效果来看，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤其是对一些革兰阴性杆菌等具有良好的抗菌活性，同时也能弥补红霉素对嗜血杆菌作用差的不足。相关研究也证实，国产阿奇霉素在生物等效性方面与进口产品无异。国产阿奇霉素的相对生物利用度达到99.70%，两种制剂生物等效。 综上可以看出，国产阿奇霉素是近年生产开发的新大环内酯类抗生素，通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，广泛分布到人体各组织，其抗菌谱有所扩展，除保留对革兰阳性菌的作用外，还对革兰阴性球菌、杆菌及厌氧菌有较强的作用，在血液中和组织中的浓度均高、半衰期长。血药浓度、组织中渗透深度均好于红霉素。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等。其与其它大环内酯类抗生素的一个主要的不同就是可以用于治疗性病和梅毒等非淋菌性尿道炎。总之，国产阿奇霉素具有不良反应少、组织内药物浓度高的优点，在临床应用中安全、有效,具有良好的应用前景，值得临床应用。 参考文献 [1]艾华，张文梅，万煜，等.阿奇霉素与左氧氟沙星门诊治疗慢性支气管炎急性发作的对照研究[J].中国全科医学，2008（05）：254 [2]National Committee for Clinical Laboratory Standards.Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing［S］.Wayne PA:National Committee for Clinical Laboratory Standards,2001,M100-S11 1