乙基纤维素在缓控释制剂中的应用进展.pdfVIP

·新药与辅料· 乙基纤维素在缓控释制剂中的应用进展 ＊ 于立军 （南京军区南京总医院疗养区药械科，南京市 211131） 中图分类号 R96 文献标识码 A 文章编号 1001-0408（2010）29-2776-02 乙基纤维素（EC ）是纤维素链中的部分羟基被乙氧基取代 期主要采用EC 的有机溶剂包衣方法，目前较为成熟的是水分 的纤维素衍生物，是应用最广泛的水不溶性纤维素衍生物之 散包衣技术。 一，在药剂中有多种用途，如：可用作片剂黏合剂、薄膜包衣材 2.1 EC 的有机溶剂包衣液 料，亦可用作骨架材料制备多种类型的骨架型缓释片，用作混 EC 作为薄膜包衣材料，具有限速、保护片芯、防潮、避光、 合材料膜制备包衣缓释制剂，用作包囊辅料制备缓释微囊，还 矫味和增加流动性等作用。锅包衣法包制控释膜制得膜控- 可作为载体材料广泛地用于制备固体分散体等。近年来，人 骨架杂化控释小片，此微型控释小片填装胶囊后可制备为多 们对EC 缓释片进行了较深入的研究，选择茶碱、布洛芬、吲哚 元口服给药体系。在制备中发现，随着包衣厚度的增加，药物 美辛为模型药物制备的制剂获得了令人满意的缓控释效果。 释放过程逐渐由Higuchi 过程向零级过程转变。随着包衣量 本文就缓控释制剂的制备工艺不同，对EC 在其中的应用情况 增大，药物释放逐渐由骨架起主导作用转化为膜控起主导作 进行了综述。 用，零级相关系数逐渐增大。同时这种技术制得的缓释制剂 1 制成骨架型缓释片 由于有骨架部分的存在，其机械强度大大提高，在贮存、运输 1.1 不溶性骨架缓释片 和使用过程中，即使有控释膜的缺损也不会造成药物大量突 制备水不溶性骨架缓释片的方法较多。常用材料有EC 、 释。 丙烯酸树脂类等。由于难溶性药物从骨架内释放速度太慢， 2.2 EC 的水分散体包衣液 因而水不溶性药物较适合用于此种骨架缓释片的制备。EC 是 用不同的制备方法可获得2种不同的EC 的水分散体包衣 常用的不溶性骨架材料之一。如吲哚美辛、茶碱配以低黏度 液：一是美国FMC 公司的Aquacoat ，另一个是英国Colorcon 公 [1] 司的Surelease。Aquacoat 是美国食品与药品管理局（FDA ）批 的EC ，再与少量润滑剂干混后可直接压片。Riikka MK 等 用 醋酸淀粉和EC 设计了糖类药物骨架片，通过调节骨架材料的 准的第1个水分散体，收载于《美国药典》（USP ），能够抗微生 疏水性和片剂表面的多孔性来控制药物的释放，结果药物可 物侵入；Surelease 为呈牛奶状不透明乳胶，具有氨的气味。在 [2] [6] 以达到零级释放的效果。Shi PJ 等 研究了包裹壳聚糖和EC 制剂包衣过程中，根据实际情况来选择。Morales ME 等 采用 的微丸，通过调节两者的不同比例来控制药物的释放，结果达 喷雾干燥技术来制备双氯芬酸微粒，比较了Surelease 和丙烯 [3] 酸树脂水分散体Eudragit RS 30D 对药物释放的影响，微粒的 到了很好的缓释效果。Tan JJ 等 研究了EC 和聚乙烯甲醚丙 烯酸甲酯胶束化行为和药物释放特征，结果认为EC 是一种优 理化性质可以通过调节喷雾干燥参数和微囊化组分来控制药 良的缓释材料。 物的释放。结果发现，Surelease