磷光过渡金属配合物用于生物成像及癌症治疗的研究进展 - 药学进展.pdf

PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2017,41 1 :4-16 4 ( ) 磷光过渡金属配合物用于生物成像及癌症治疗的研究进展 * ** 叶瑞绒，谭彩萍 ，计亮年，毛宗万 （中山大学化学与化学工程学院，广东 广州 510275） [ 摘要 ] 顺铂及其衍生物在抗肿瘤方面取得了很大成功，但是传统的铂类抗癌药物的毒副作用和耐药性限制了这类化合物在临床上的进 一步开发。近年来，非铂类化合物，如具有 d6 电子结构的磷光过渡金属钌 ( Ⅱ )、铱 ( Ⅲ ) 和铼 ( Ⅰ) 配合物，由于其丰富的光物理和 光化学性质、氧化还原性质、多样的几何构型和水溶性好等优势吸引了越来越多的关注。综述上述 3 种金属配合物在生物成像及抗肿 瘤方面的研究进展。 [ 关键词 ] 磷光；金属配合物；生物成像；抗肿瘤 [ 中图分类号 ] O641.4；R445；R979.1 [ 文献标志码 ] A [ 文章编号 ] 1001-5094（2017）01-0004-13 Progress in Applications of Phosphorescent Transition- Metal Complexes in Bioimaging and Cancer Therapy YE Ruirong, TAN Caiping, JI Liangnian, MAO Zongwan (School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 510275, China) [Abstract] Despite the success of cisplatin and its derivatives in cancer therapy, the development of traditional platinum-based anticancer agents is hindered by serious side-effects and easily acquired drug resistance. Recently, non-platinum-based compounds such as Ru( Ⅱ ), Ir( Ⅲ ), and Re( Ⅰ ) complexes with d6 electronic structures have attracted increasing attention due to their varied photophysical and photochemical properties, redox activities, geometrical diversity and good water solubility. This paper reviewed the recent progress in the development of phosphorescent transition- metal complexes as bioimaging agents and anticancer drugs. [Key words] phosphorescent; metal complex; bioimaging; anticancer 癌症严重威胁人类的生命和健康。据悉，我国每 年新发癌症病例约 200 万人，因癌症死亡人数为 140 万。铂类化合物是一类广谱抗癌药物。自 1978 年被美 4 5 国 FDA 批准用于治疗癌症以来，顺铂（1 ）已使睾丸 癌患者的死亡率从 100% 降到 10% 以下，成为抗癌药