药物化学复习的.pptVIP

“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。;镇静药：可使病人的紧张，烦躁、焦虑、失眠等精神过度兴奋受到抑制、变为平静、安宁的药物。 催眠药：能抑制中枢神经系统的功能，使之进入睡眠状态的药物。 两者并无明确界限，而只有量的差别。一般小剂量时则可产生镇静作用，中等剂量时引起睡眠。 ;癫痫病理;抗精神失常药是用来治疗精神疾病的一类药物。 主要包括： 抗精神病(精神分裂症)药（Antipsychotic drugs） 抗焦虑药 (Antianxiety drugs) 抗抑郁药 (Antidepressant drugs) 抗躁狂药 (Antimanic drugs);*;*;简 介;全身麻醉药和局部麻醉药;离子通道的生物学特性; 简介;脂蛋白（Lipoproteins）;导致血栓形成的主要因素;;人体的本能 将食入胃内的有害物质排除， 保护人体 频繁、剧烈的呕吐 妨碍饮食，导致失水，电解质 紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症;;;;肿　瘤;生物烷化剂的定义;抗代谢药物的定义;抗生素定义;一、青霉素类和头孢菌素类基本结构特点和作用机制;;; 糖尿病;一、胰岛素及其类似物 ;简 介;激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。 激素的活性非常高，一些激素在血液中的浓度仅为10-10 mol/L，就能检测出较为明显的生理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。 只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚，性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的激素，才能作为药用。;维生素简 介;分类; ;新药设计与开发的关键是发现新药，也就是要发现结构新颖的、有自主知识产权保护的新化学实体（new chemical entities，NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 ;药物化学研究的中心内容之一是药物的化学结构如何影响生物活性。药物的化学结构决定了它的理化性质（physicochemical properties），并直接影响药物分子在体内的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）。;1．脂水分配系数与生物活性 ;二、药物-受体相互作用（drug-receptor interaction） ;因为相互作用能量的影响，药物和受体结合时，药物本身不一定采取它的优势构象。这是由于药物分子与受体间作用力的影响，可使药物与受体相互适应达到互补，即分子识别过程的构象重组，因此我们把药物与受体作用时所采取的实际构象为药效构象（pharmacophoric conformation）。 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 ;先导化合物（lead compound）简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 一般而言，先导化合物的发现是新药研究的起始点。先导化合物的发现有多种途径和方法。 ;一、从天然产物得到先导化合物（from natural product sources） ;二、以现有药物作为先导化合物（from approved drugs） ;三、用活性内源性物质作先导化合物（from endogenous active substances） ;四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物（by combinational chemistry and high throughput screening） ;定量构效关系（quantitative structure-activity relationships，QSAR）是药物活性与化学结构之间的定量关系。定量构效关系研究是对药物分子的化学结构与其生物活性之间的关系进行定量分析，找出药物的化学结构与生物活性之间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，为进一步结构优化提供理论依据。 ;第一节 概 述;;三、药剂学的任务;第三节 药物制剂的质量控制;;二、药物制剂设计的基本原则