载5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征及应用的初步研究.pdfVIP

大 东 南 学学 SoutheastUniv JSoutheastUniv嚣(Med医Scc学iEE版ddii)；2一。…11，’一。ec；’3。、(6)：8…1‘5—8…21 8·l5· 载 5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征 及应用的初步研究 张妮萍 ，贾张军 ，刘宏翔 ，许茜 (1．东南大学 公共卫生学院，江苏 南京 210009；2．东南大学 苏州研究院，江苏 苏州 215123； 3．东南大学 医学院，江苏 南京 210009) [摘要]目的：构建基于载5-氨基水杨酸(5一ASA)核壳纳米纤维的递药系统，以期达到药物在结肠定位释放 的目的。方法：以丙烯酸树脂EudragitS100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料，采用同轴电纺技术制备载 5-ASA的核壳纳米纤维，考察制备核壳纳米纤维的主要影响因素；以包封率表征药物的包载情况；扫描电子 显微镜 (SEM)和透射电子显微镜 (TEM)表征纤维的表面形态、直径、核壳结构的形成；以惠迪为参比制剂， 在模拟体 内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质 中，评价其释药行为的结肠定位特征。结果：成功制备 了载 5-ASA核壳纳米纤维，实验条件下初步获得了可用于载药的核壳纳米纤维；纤维呈表面光滑的圆柱形，形成 较完全的核壳结构，平均直径为360nm；5一ASA包载于纤维的核 内，包封率为21．0％(n=6)；5A‘SA在模拟 胃液 pH环境 中2h几乎不释放，模拟小肠液pH环境 中4h的累积释放小于2O％，而在模拟结肠液pH环境 中4h内可达到 100％完全释放，体外结肠定位释药行为优于惠迪。结论：载 5-ASA的核壳纳米纤维作为 5一ASA的口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有可行性。 [关键词]核壳纳米纤维；口服结肠定位给药系统；5一氨基水杨酸；同轴电纺 [中图分类号]R975．6 [文献标识码]A [文章编号]1671—6264(2011)06-0815-07 doi：10．3969／j．issn．1671-6264．2011．06．001 Preliminarystudyofsynthesis，characterizationandapplication ofcore。shellnanofiberscontaining5-ASA ZHANGNi。ping ，JIAZhang。jun，LIUHong。xiang，XUQian’ (1．SchoolofPublicHealth，SoutheastUnivers!ty，Nanjing210009，China；2．SuzhouResearchInstitute，SoutheastUniversity， Suzhou215123，China；3．SchoolofMedcial，SoutheastUniversity，Nanjing210009，China) [Abstract]Objective：Tobuildoralcolon。specificdrugdeliverysystembasedoncores‘hellnanofibersforthe purposeofthecontrolledreleaseofadurgin thecolon parts．M ethods：Coaxialelectrospinningtechnologywas usedtopreparecore—shellnanofibersanddurgwasaddedintothecore，selectingacrylicresinEudragitS100asthe shelllayermaterialandchoosingethylcelluloseasthecorelayermateria1．Investigatethemaineffectfactorsduring theprocessofpreparingofcore。shellnanofibers．Chraacterizetheconditionofdurgpackagecontainingbasedon encapsulationefficiency．Theshape，diameter，andcores‘hellsturctureofnanofiberswerechraacterizedbyTEM andSEM ．MakingHuiDiasthereferenceprepraation，inasimulatedbody’Sstomach，smallintestine，colonpH environmentofreleasemedia