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氯霉素注射液(chloramphenicol injection)

氯霉素注射液(chloramphenicol injection) 氯霉素注射液(氯霉素注射液) 本品主要成份为:氯霉素。其化学名称为:D苏式-(-)- N - [ -(羟基甲基)B羟基-对硝基苯乙基] - 2 -二氯乙酰胺。 【性状】 本品为无色或微带黄色的澄明液体。 【药理毒理】 本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50s亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。 【药代动力学】 本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环,胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液,并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。表观分布容积(VD)为0.6~1L/kg。蛋白结合率约为50%~60%。血消除半衰期(T1/2B)成人为1.5~3.5小时,肾功能损害者为3~4小时,严重肝功能损害者血消除半衰期(T1/2)延长(4.6~11.6小时),出生2周内新生儿血消除半衰期(T1/2B)为24小时,2~4周者为12小时,大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%~10%以原形由肾小球滤过排泄,80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。透析对本品的清除无明显影响。 【适应症】 1。伤寒和其他沙门菌属感染:为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物,由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品,如病情严重,有合并败血症可能时仍可选用。 2。 Ampicillin resistant Haemophilus influenzae type B meningitis or in patients allergic to penicillin, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis meningitis and sensitive gram negative bacilli meningitis, this product can be used as a selection of drugs. 3. brain abscess, especially of the ear, often mixed with aerobic and anaerobic bacteria. 4. serious anaerobic infections, such as Bacteroides fragilis infection, especially for lesions involving the central nervous system, combined with aminoglycoside antibiotics for the treatment of abdominal infection and pelvic infection, to control and aerobic and anaerobic bacteria infection. 5. no alternative to other antibacterial drugs with low toxicity when treating serious infections caused by sensitive bacteria, such as Haemophilus influenzae, Salmonella and other gram negative bacteria due to sepsis and pulmonary infection, often combined with aminoglycosides. 6. Rickettsia infection can be used for

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