作用于呼吸系统的抗感染药物一.ppt

Contents ?-内酰胺类 （ ?-Lactam Antibiotics） 大环内酯类（ Macrolides） 喹诺酮类（ Quinolones） 抗结核药（ Antituberculous drugs） Thank you for your attention! * 大环内酯类抗生素与其它药物相互作用 拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用； 抑制多种药物代谢：抑制茶碱、卡马西平代谢，血药浓度异常升高；抑制华法林代谢，延长凝血时间； 促进环孢霉素吸收，并干扰其代谢，引起腹痛、高血压及肝功能障碍等症状； 增加地高辛肝肠循环，体内存留时间延长。 * 大环内酯类抗生素代表药物 红霉素（erythromycin） 克拉霉素（clarithromycin） 阿奇霉素（azithromycin） 泰利霉素（telithromycin） * 红霉素（erythromycin） * 红霉素（erythromycin） 抗菌谱比青霉素略广，耐药菌株较多; 不耐酸，口服制剂为肠溶片; 能扩散入前列腺，聚积在肝脏和巨噬细胞，脑膜有炎症时，可进入脑脊液; 首选用于治疗军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎；妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。 * 阿奇霉素(azithromycin) 半合成抗生素，抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用，对G＋菌，G－菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体、弓形体等作用强，对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的； 具有明显的抗生素后效应； 组织穿透力强，t1/2长； 用于敏感菌所致的较严重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统感染； 常见胃肠道和神经系统不良反应，可致肝功能异常，肝功能不良者慎用。 人工合成抗菌药 喹诺酮类抗菌药 第一代：奈啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、 环丙沙星、左氧氟沙星 第四代：格帕沙星、加替沙星 氟喹诺酮类抗菌作用特点 对大多数需氧革兰阴性菌具抗菌活性 对革兰阳性需氧菌的作用明显增强 对分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体 也有抗菌作用 4.提高对厌氧菌的抗菌活性 【作用机制】 抑制DNA回旋酶-G-菌 干扰DNA复制 抑制拓扑异构酶Ⅳ- G+菌 【临床应用】 泌尿生殖道感染：环丙沙星 肠道感染与伤寒 呼吸道感染：左氧氟沙星与万古霉素 骨骼系统感染 皮肤软组织感染 【不良反应与注意事项】 胃肠道反应 1 神经系统反应 2 变态反应 3 软骨损伤 4 【耐药性】 gyrA基因突变: DNA回旋酶 OmpF基因突变：孔道蛋白 norA基因高表达：主动泵蛋白 诺氟沙星（norfloxacin） 肾、前列腺、肠道中浓度高 主治泌尿生殖、肠道的敏感菌感染 环丙沙星（ciprofloxacin） 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 铜绿假单胞菌性尿道炎——首选 氧氟沙星（ofloxacin） 脑脊液、尿中浓度高 抗结核杆菌 用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结核病的二线药物 左氧氟沙星（levofloxacin） 抗菌活性比氧氟沙星强 支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 不良反应最少 磺胺类抗菌药 全身性感染的肠道易吸收类 用于肠道感染的肠道难吸收类 外用磺胺类 分类： 磺胺类的抗菌作用 广谱抑菌剂 抗革兰阳性和革兰阴性菌 对衣原体有效 对支原体、立克次体和螺旋体无效 对氨苯甲酸(PABA) +蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢蝶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 磺胺类 【作用机制】 【临床应用】 全身性感染 肠道感染 烧伤和创伤感染 【不良反应与注意事项】 结晶尿 核黄疸 过敏反应 血液系统反应 肝损害 胃肠道反应 【耐药性】 通过合成过量的PABA对抗磺胺药的作用 产生对磺胺药低亲和性二氢蝶酸合酶 降低细菌对磺胺类通透性 肠道易吸收类常用磺胺类药物 短效磺胺类:磺胺异噁唑和磺胺二甲嘧啶 中效磺胺类:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 长效磺胺类:磺胺间甲氧嘧啶和磺胺多辛 磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ，新诺明） SMZ＋甲氧苄啶(TMP)＝复方新诺明 对氨苯甲酸(PABA) + 蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢喋酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 SMZ TMP 复方新诺明（co-trimoxazole） 对氨苯甲酸(PABA) + 蝶啶 二氢蝶酸 + 谷氨酸 二氢喋酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 前体 嘌呤、嘧啶核苷酸 SMZ TMP 泌尿道感染 呼吸道感染 肠道感染 伤寒和其他沙门菌属感染：首选