第4章 手性药物的制备第一节.pptVIP

“苦” “甜” 除草剂Metolachlor以消旋体的形式每年2万多吨的产量。 1997年后以手性的替代消旋体，使用量减少了40％，相当于每年少向环境中排放8千多吨化学物质。 掺假食品和饮料的鉴别 --------手性选择指纹图 分析氨基酸可以鉴别掺假果汁 ☆ 比氨基酸更特殊的标记物：苹果酸，乳酸酯、酒石酸 ☆ 原料中手性选择指纹图即可以鉴别“原产地”，也使掺假产品难于蒙混过关 什么是手性药物(chiral drugs) 手性药物是指由具有药理活性的手性化合物组成的药物，只含有效对映体或者以含有效对映体为主。 药物的药理作用是通过与体内的大分子之间严格的手性识别和匹配而实现的。 临床药物 1850种 天然和半合成药物 523种 化学合成药物 1327种 非手性6种 手性517种 非手性799种 手性528种 以单个对映体给药509种 以外消旋体给药8种 以单个对映体给药61种 以外消旋体给药467种 手性药物的应用 沙利度胺（Thalidomide） --------天使还是魔鬼？ 俗名“反应停”，早期作为怀孕妇女的止呕药使用 1957年～1962年，在欧洲出现数千例短肢畸胎新生儿，震惊全世界 “反应停”悲剧 沙利度胺的S-异构体可导致严重的致畸性 图：沙利度胺的另一个对映体可导致 严重的致畸性。 R-(+)-沙利度胺为镇静止呕药 S-(-)-沙利度胺有致畸作用