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司来吉兰的临床研究进展及安全性
中国临床神经科学 2012年第20卷第4期
424 Chin J Clin Neurosci 2012,20 (4),424~433
疾病的新认识和新治疗
司来吉兰的临床研究进展及安全性
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蒋雨平 ,蒋雯巍
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(复旦大学附属华山医院 神经科;老年科200040)
关键词 司来吉兰;帕金森病;单胺氧化酶-B抑制剂;安全性;奶酪反应;5-羟色胺综合征
摘要 通过文献回顾,详细描述单胺氧化酶-B 抑制剂司来吉兰的研究历史、化学结构、药动学及临床研究的进展,并
从多方面阐述其安全性。司来吉兰10 mg ·d-1 单药治疗能改善早期帕金森病(PD)患者的运动徐缓/ 少动症状,延迟左旋
多巴的应用,延迟疾病的进展。司来吉兰与左旋多巴合用可改善晚期PD 患者症状,减少左旋多巴服药次数和剂量,改
善和减少与左旋多巴剂量相关的症状波动。除PD 外,研究发现司来吉兰能有效治疗儿童和成人的注意力缺陷多动症;
改善阿尔茨海默病和额颞痴呆患者的认知功能和日常生活能力;减少发作性睡病的突发睡眠次数;减少睡眠中周期性
肢体运动的肌阵挛发作次数;有效治疗PD 伴发抑郁,且对戒烟有帮助。司来吉兰的治疗剂量安全性佳。
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The Development of Clinical Trial and Safety of Selegiline JIAN G Yu-Ping , JIAN G Wen- Wei
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Department of Neurology, Department of Geriatrics, Huashan Hospital, Fudan University, Shanghai 200040,
China
KEY WORDS selegiline; Parkinson’s disease; MAO-B inhibitor; safety; cheese reaction; serotonin
syndrome
ABSTRACT This is a review of literature on the selegiline used in Parkinson ’s disease(PD). By the early 1960s,
Knoll and colleagues developed a methamphetamine derivative (E-250), later named deprenyl that was developed
L-deprenyl, now referred to as selegiline. The pharmacokinetic properties of selegiline, the chemical structure
and the safety were reviewed. The use of selegiline 10 mg·d-1 of monotherapy in early PD was demonstrated
a symptomatic benefit, a reduction in disability, a delay in the use of L-dopa therapy and a delay on disease
progression. Selegiline is used in combination with L -dopa in more advanced disease and may suggest that
reduced the end-of-dose motor fl
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