布洛芬临床药理学及在儿科临床的疗效和安全性评价.PDFVIP

中国实用儿科杂志 2000 年 12 月 第 15 卷 第 12 期 7·63 · 综述与讲座 ( ) 文章编号 :1005 - 2224 2000 12 - 0763 - 03 布洛芬临床药理学及在儿科临床的疗效和安全性评价 施 　文 中图分类号:R72 　　文献标识码 :A 　 　布 洛 芬 为 非 甾 体 类 抗 炎 药 加快和放大疼痛的传导 ,布洛芬通过抑 应用不同的 NSAIDs 得到的疗效不同 , (NSAIDs) ,化学名为 2 - (4 - 异丁基苯 制外周炎症局部和中枢神经元中的前列 如果仅以 COX 抑制来解释 ,疗效应该没 ) 腺素的合成 ,起到镇痛的作用[ 3 ] 。布洛 有很大差别。②氟比洛芬是 NSAIDs 的 基 丙酸。布洛芬有明显的解热镇痛作 ( 芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调 一种 ,其对映体 R ( - ) 氟比洛芬对 COX 用。作为处方药和非处方药 O TC 药 ) 节中枢完成的。事实上 ,布洛芬及其他 无抑制作用 ,在人和大鼠体内也不会转 品 ,布洛芬早已用于成人 ,1989 年美国 ( ) NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可 变成对 COX 有抑制作用的 S ( - ) 对映 食品与药品监督管理局 FDA 批准布洛 芬作为处方药用于儿童。1995 年商品 通过前列腺素合成受抑制这一点来解 体 ,但两者都有镇痛作用。③有些情况 ( ) 释 ,因为前列腺素除了是疼痛、炎症、血 下 ,虽然 NSAIDs 对 COX 抑制的量效关 名为 Motrin 美林 的布洛芬混悬液被 FDA 批准作为解热镇痛的 O TC 药品用 小板聚集的介质 , 同时也是胃的保护剂 系非常确切 ,但其剂量和血药浓度与镇 于 2 ～ 11 岁的儿童 , 1999 年其滴剂被 和肾脏血流灌注的调节物质[ 4 ] 。最新研 痛和抗炎效果的相关性不强 ,如果仅用 FDA 批准为 O TC 药品用于 6 个月以上 究表明[ 5 ] ,COX 存在两种亚型 , 即 COX COX 抑制来解释 , 这两种现象有所矛 儿童的解热。推荐剂量均为每 6 ～8h 1 - 1 和 COX - 2 。虽然两种亚型的基因 盾。 次 ,每次 5 ～10mg/ kg ,每天服用次数不 不同 ,但是它们在氨基酸顺序上有 60 % 以上这些现象使越来越多的药理学 超过 4 次。 的同源性 ,且其底物结合区的氨基酸构 家开始重新探究与 COX 抑制无关的作 象和催化区域几乎是相同的 , 因此两种 用 ,其中包括抑制中性粒细胞趋化和活 1 　药效学和药代动力学 亚型都能催化花生四烯酸转化为前列腺 化 ,阻断氧化磷酸化以及抑制脂肪酸的 　　布洛芬抗炎解热作用的机制可能与 素 H2 ( PGH2 ) ,并最终生成 PGE2 等。 核 糖 体 氧 化 等[ 5 ,6 ] 。实 际 上 , 由 于 抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是 但是 COX 两种亚型在人体的分布 NSAIDs可以分离细胞膜和破坏 G 蛋白 一种内源性的致热原和炎症介质[ 1 ] ,布 却不同 ,COX - 1 在机体内广泛分布 ,而 介导的细胞生物学活动 ,所以就能够干 ( ) COX