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摘要
CYP2D6、CYP3A4酶活性的影响。
研究方法：以咪达唑仑、奥美拉唑、右美沙芬、咖啡因为探针药，研
CYP3A4酶活性的影响．采用聚合酶链式反应-限制性片断长度多态性
(PCR—RFI C19宰1／宰1、
P)的方法进行基因型分析。筛选挑选出CYP2
试者随机分为两组，第一阶段中A组受试者(6名)服用六味地黄丸，
每日两次，每次12粒，共连续服用14天，B组受试者不服任何药物。
第15天所有受试者于试验前晚禁食，试验当日早上空腹口服CYPlA2探
药咖啡因100
mg，CYP2C19探药奥美拉唑30
右美沙芬30nag，同时静脉推CYP3A4探药注咪达唑仑0．025
mg／kg。采
集0到24小时的外周静脉血，并同时收集0-12小时尿液标本。经两周
洗脱后，A、B两组交叉给药。采用HPLC测定咖啡因及其代谢产物的血
药浓度；采用HPLC—MS／MS分别测定奥美拉唑，咪达唑仑，右美沙芬，
及其相应代谢产物浓度。比较不同处理期和不同基因型之间各个探针药
物及其代谢产物药动学参数。以代谢产物副黄嘌呤与母药咖啡因AUC的
谢产物去甲右美沙芬与母药右美沙芬比值作为CYP2D6的活性指标；以
性指标。
结果：连续14天服用六味地黄丸，服药前后副黄嘌呤AUCo-l一咖啡因
4-0．14和0．63
AUCo．12分别0．55
分别为0．674-0．23和0．77
AUCo．8分别为1．064-1．30和0．954-0．90；0～12小时尿液排出量去甲右美
沙芬与右美沙芬比值分别为O．474-0．43和0．254-0．13；I-OH咪哒唑仑
4-0．10和O．37
AUCo_l／咪哒唑仑AUCo_12分别O．314-0．14，1-OH咪哒唑仑
AUCo_8／咪哒唑仑分别为0．354-0．089和0．40
4-0．15。上述所有指标服药前
后差异均无统计学意义(P0．05)。
和CYP3A4酶的活性没有影响，服用六味地黄丸不会与主要经上述四种
CYP酶代谢的药物发生相应的代谢性药物相互作用。
ABSTRACT
theeffectofLiuwei on
objective：Toinvestigate Dihoangwan
P450 in
cytochrome healthysubjects．
activitiy
Methods：TheofLiuwei toalterthe of
potential Dihuangwanactwity
P450wasevaluatedinthis simultaneousoral
cytoehrome study,employing
administrationof andintravenous
administrationofmidazolamto themetabolicactivitiesof
probe
andCYP3A4
CYPlA2，CYF2C19，CYP2D6
weredetermined
PCR-RFLP．Twelvevolunteers six
Genotypes
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