头孢羟氨苄薄膜衣片制备及稳定性考察.docVIP

头孢羟氨苄薄膜衣片制备及稳定性考察摘 要 目的：改善头孢羟氨苄片的口感，并提高其稳定性。方法：选择新型薄膜包衣材料欧巴代进行包衣，并考察其稳定性。结果：包衣后掩味效果很好，抗潮湿性明显增强，稳定性有较大提高。结论：利用欧巴代包衣材料进行薄膜包衣可改善头孢羟氨苄片的口感，并提高其稳定性。 关键词 头孢羟氨苄 薄膜衣片 稳定性 欧巴代 材料与方法 药品与材料：头孢羟氨苄片[1](欧意药业，规格：0.25g，批号：003070721、003070722、003070723)；欧巴代(OY-C-7000A 型)；95%乙醇(药用)。 仪器与设备：高效包衣机(BGB-150C型)；智能药物溶出仪(RCZ-8A型)；高效液相色谱仪(LC-2010A)；药品稳定性试验箱(SHH-400SD)。 薄膜衣片的制备：①包衣液的配置。将95%的药用乙醇加适量的纯化水配成90%的乙醇溶液，倒入烧杯中。然后开启搅拌，当溶液表面形成旋涡后，将欧巴代包衣粉以均匀的速度加入到溶液的旋涡中，加料完毕后再将搅拌速度减慢，继续搅拌45分钟后备用。包衣液为6%的固含量。②包薄膜衣。将头孢羟氨苄素片筛去细粉后置包衣机内，开启热风及通风装置，将素片预热至40℃，同时进一步清除细粉。将喷枪固定于素片上25cm处垂直于物料，开启压缩空气，打开喷枪并调节喷雾速度，喷雾同时调整热风进行干燥，使药片温度保持在38℃左右，连续喷雾包衣，当药片增重到2%左右时，包衣完成，将包衣好的药片继续吹热风干燥，使包衣溶剂挥干即得成品。 薄膜衣片质量评价：①掩味指标。通过测定包衣后的头孢羟氨苄片的口感来评价掩味效果。评定方法：分别取包衣前后的头孢羟氨苄片各1片，放入10名健康志愿者口腔中，通过志愿者的口感来评价掩味效果。②溶出度：按照中国药典2005年版二部中头孢羟氨苄片的溶出度方法，测定头孢羟氨苄薄膜衣片的溶出度，以评价包衣对溶出度的影响。③稳定性考察[2]。分别取头孢羟氨苄素片及其包衣后的薄膜衣片各3批样品，以铝塑包装后，置恒温恒湿箱中进行稳定性加速试验，设定温度为40±2℃，湿度为75%±5%，于第0、1、2、3个月取样，采用中国药典头孢羟氨苄片项下的检验方法，考察其外观、水分、含量、有关物质等指标的变化情况，以确定包衣对产品稳定性的影响。 结 果 掩味效果：通过10名受试者的口感判断，一致认为头孢羟氨苄素片有一股特异性微臭，使人产生不适的感觉；头孢羟氨苄薄膜衣片则没有任何不良气味，受试者也无不适感觉。可见，通过包衣有很好的掩味效果，可增强患者的依从性。 溶出度测定结果：对3批头孢羟氨苄素片及其包衣后的薄膜衣片溶出度进行测定，结果显示素片和薄膜衣片的溶出度没有差异，说明包衣对头孢羟氨苄的释放没有影响。随着供试品加速试验的进行，素片的颜色由浅变黄，水分明显增加；薄膜衣片颜色没有变化，水分增加不明显，两者水分存在显著性差异(P0.05)。表明薄膜衣阻湿性能良好。 由表1、表2、表3测定结果可见，素片含量下降明显，有关物质增加较快；薄膜衣片的含量和有关物质变化不大。表明薄膜衣能有效提高制剂的稳定性。 讨 论 欧巴代是英国Colorcon公司推出的一种很好的薄膜包衣材料，包含了适合的聚合物、增塑剂和着色剂的混合物。片剂经薄膜包衣后不仅可以掩盖一些特异性气味，还可以改善其外观，并且阻断药品与空气和水分的接触，增加了制剂的稳定性。头孢羟氨苄薄膜衣片是使用先进的包衣材料包衣制得，有很好的掩味效果，可增强患者依从性；同时具有良好的阻湿性能，可提高制剂的稳定性，且薄膜衣片能达到素片一样的溶出效果，无显著性差异。 参考文献 1 蒋苏国.头孢羟氨苄的临床评价.中国医院药学杂志，1999，19：4. 2 中国药典.二部.2005，附录：176. 1