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小檗碱降血糖机制探究进展摘要：目前糖尿病已成为世界三大疾病之一，开发安全有效的药物治疗此病已成为学者们研究的热点。传统中药黄连所含的小檗碱降血糖效果明显，但对小檗碱的降糖机制尚有不同见解。本文综述了小檗碱的降血糖机制，为进一步开发研究小檗碱类药物提供理论参考。 关键词：小檗碱；糖尿病；机制；进展 中图分类号：R977.1+5文献标识码：A文章编号：1672-979X(2008)03-0069-03 Progress on Hypoglycemic Mechanism of berberine CHEN Hong-yuan1, MING Zhi-qiang1, XIE Jia-le2, NIU Xiao-hua1, YANG Yong1 （1.College of Pharmaceutical Sciences; 2.College of Food Science, Southwest University, Chongqing 400716,China） Abstract：Diabetes mellitus(DM) has become one of three most dangerous diseases at present and the development of safe and effective therapeutic drugs also has been a research hot spot. The recent studies show that the berberine extracted from the traditional Chinese medicine Coptis chinensis Franch. had obvious hypoglycemic effect. But there are different opinions on the hypoglycemic mechanism of berberine. This article summarizes the hypoglycemic mechanism of berberine in order to provide theoretical reference for the further development and research on berberine. Key words：berberine;diabetes mellitus;mechanism;advance 糖尿病（diabetes mellitus，DM）是由于胰岛素的绝对或相对不足，或是拮抗胰岛素的高血糖素过多，导致血糖过高，出现糖尿，进而引起脂肪和蛋白质代谢紊乱，综合表现为一种代谢紊乱的疾病。DM属中医“消渴”范畴，是一种严重危害人类健康的疾病。人群发病率为1 %～5 %，与癌症、心血管疾病一起被视为世界性3大疾病。 中国药典2005年版一部收载的黄连为毛茛科(Ranunculaceae)植物黄连(Coptis chinensis Franch)、三角叶黄连(Coptis deltoidea C.Y.cheng et Hsiao)及云连(Coptis teeta Wall)的干燥根茎。黄连味苦、性寒，主清胃火，入心、肝、胃、大肠经，具有清火燥湿，泻火解毒的功效。在《全国中成药品种目录》中，以黄连作为原料的中成药品就有108种。 小檗碱是存在于黄连中的主要生物碱类药效成分，所以又称黄连素，含量约为7 ％～9 ％。小檗碱属季铵型生物碱，为两个异喹啉环稠合而成，分子式为C20H19O5N，为黄色针晶或核晶，其盐酸盐为黄色结晶性粉末、无臭、味极苦，因此多制成糖衣片剂。 小檗碱具有多种药理作用，近年临床用于治疗Ⅱ型DM取得了较好的效果。本文就其降血糖作用机制作一综述，以为进一步研究提供理论参考。 1小檗碱的降糖机制 1.1促进胰岛β细胞修复 小檗碱对胰岛β细胞的修复具有促进作用。闫秀敏等[1]的研究表明，小檗碱的修复功能可致胰岛素释放增加，抑制糖原异生，促进糖酵解，从而产生降血糖作用，同时具有胰岛β细胞的再生功能。唐玲光[2]认为，小檗碱可抑制糖原异生，促进外周组织的葡萄糖酵解，具有抗升糖激素的作用，促进胰岛β细胞再生和功能的恢复，提高抗病力等。胰岛素对小檗碱的降糖作用没有明显的影响，小檗碱不是代替胰岛素直接降血糖。因此，它是从根本上解决了人体胰岛素缺乏，体现了中药治本的理念。 1.2增加肝细胞的葡萄糖消耗量 DM治疗药物的一个研制热点是开发胰岛素增敏剂，现已用于临床的代表药物有罗格列酮和二甲双胍等。罗格列酮属噻唑烷二酮类，它发挥降糖作用必须有胰岛素作为辅因