1-（2，3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐的合成新方法.pdfVIP

第37卷第7期 精 细 化 工 中 间 体 V0】．38 No．1 2008年 1月 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES Feb 2001 1一(2，3一二氯苯基)哌嗪盐酸盐的合成新方法 朱晓斌，徐崇福。陈 苗 (江苏工业学院 化学化工学院，江苏 常州 213164) 摘 要：1-(2，3一二氯苯基)哌嗪盐酸盐是重要的医药中间体。以二乙醇胺为起始原料，经氯代反应制得／3 二氯代 二乙基胺盐酸盐，然后在水溶液中不使用催化剂条件下与2，3一二氯苯胺经环合反应合成目标化合物1一(2，3一二氯苯 基)哌嗪盐酸盐。产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱分析验证与目标化合物的结构一致。该方法经济环保，简单易 操作。 关键词：1一(2，3一二氯苯基)哌嗪盐酸盐；环合反应；二乙醇胺 中图分类号：0626．415 文献标识码：A 文章编号：1009-9212(2008)01—0018-04 Novel Synthesis of 1-(2，3-Dichloropheny1)Piperazine Hydrochloride ZHUXiao-bin，XU Chong-fu，CHEN Miao (College of Chemistry and Chemical Engineering，Jiangsu Province Key Lab of Petrochemical Engineering，Jiangsu Polytechnic University，Changzhou 213164，China) Abstract：1-(2，3一Dichloropheny1)piperazine hydrochloride is an important pharmaceutical intermediate．The starting material diethanolamine was halogenated to give／3，／3 -dihalogenated diethyiammonium hydrochloride，and then reacted with 2，3-dichloroaniline in aqueous solution without any catalyst to afford the target compound 1-(2，3--dichlompheny1) piperazine hydrochloride．The product was characterized by H NMR and IR spectroscopy which was consistent with the proposed structures． Key words：1-(2，3-dichloropheny1)piperazine hydrochloride；cyclo—condensation；diethanolamine 1 前 言 1一(2，3一二氯苯基)哌嗪盐酸盐，并对一些反应条件作 了改进。尝试以二乙醇胺为起始原料，经氯代反应合 苯基哌嗪类化合物具有不同程度的5一HT受 成／3，／3 一二氯代二乙基胺盐酸盐，然后与2，3一二氯 体阻断活性f】-2]，并且将该部分与其它部分载体相结 苯基哌嗪在水中发生环合反应得到目标产物，合成 合则可以使化合物具有中枢神经调节作用或中枢及外 路线如下。 周降压活性。1一(2，3一二氯苯基)哌嗪盐酸盐是苯基哌 嗪类抗抑郁症药物的中间体，尤其是合成调节神经类 药物如阿立哌唑的关键原料。它的制备方法有以下3 0 鲁哪。 种：1)多卤代苯胺与二乙醇胺缩合环化口 ；2)多卤代溴 苯与哌嗪缩合H ；3)2，6一二氯硝基苯与无水哌嗪多步 一 0洲a 反应_5J。第一种方法反应时间长，收率较低，并且产