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不同作用机制的5-脂氧化酶抑制剂筛选方法的建立和应用.pdf
中国抗生素杂志2012年6月第37卷第6期 .443.
文章编号: 1 刷品89(2012师6-0443-06
不同作用机制的5-脂氧化酶抑制剂筛选方法的建立和应用
朱京童1 郑智慧1. 路新华I 赵广荣2 任晓l 马瑛1 范玉玲1 蒋沁1 段宝玲1
(1 华北制药集团新药研究开发公司，微生物药物国家工程中心，石家庄 05∞15;
2 天津大学化工学院制药工程系系统生物工程教育部重点实验室，天津3刷72)
摘要z 目的 拟建立体外商通量的用于筛选不同作用机制的5-脂氧化酶(5-1ípoxygenase， 5-LOX)抑制剂的方法.方法 以
3
3
花生四烯酸为底物， 2， 7-二氯二氧荧光素乙!l乙酸为荧光反应物，建立荧光测活方法，并通过不加Fe +和外加10mmol/L Fe +的
方法建立两种不同的5-LOX酶反应体系。结果 5-脂氧化酶在不加F沪和外加I OmmollL Fë的反应体系中的信号/本底(SIB)值分
3
别为5.02和37.8 1.两种反应的Z因子值均约为0.7. 5-ß旨氧化酶铁离子整合抑制剂齐留通在未加Fe +的反应体系对酶有强的抑制
活性，其IC 0.21μM ，在外加1伽nmoUL Fe的反应体系对酶无抑制作用.非铁离子盔合抑制剂去甲工氢愈创木酸在两种
值为
so
值分别为
反应体系对酶均有抑制作用，其IC 0.52和0.93μM. 利用该方法从微生物代谢产物中筛选到两个活性化合物WF-5239
so
和Trivaric acid，其中化合物WF-5239在未加Fe3+的反应体系对酶有强的仰制活性，其IC击。值为2J1moUL ，在外加1伽nnollL Fe+的
反应体系对酶无抑制作用，推测可能为铁离子整合型抑制剂.化合物Trivaric acid在两个筛选体系对酶的抑制作用基本一致，
其IC 5.36抖mollL.推测可能为非铁离子整合型抑制剂。结论 本研究建立了灵敏、稳定的可用于筛选不同作用机制
值均约为
so
5-LOX抑制剂的方法g
关键词: 5-脂氧化酶:抑制剂:铁整合:炎症
中图分类号: R96 文献标识码:A
Development and application of a screening system for distinct
mechanism 5-LOX inhibitors
1 2 1
ZhuJing-ωngI， Zheng Zhi-hui1,
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