兽用广谱抗菌药物氟甲砜霉素.PDFVIP

维普资讯 ， 菌锄，承 ． !!垩 !蔓 堂!塑!塑一 ·47 · 兽用广谱抗菌药物氟 甲砜霉素 I 邱银生 昊 佳 (瑚北省医药工业研究所 武投 430061) 一 f ／ 氟 甲砜 霉素 (Flor~enico1)系新 型 氯 氏杆菌感染、鳗迟钝爱德华氏菌感染、金鱼 霉素类广谱抗 菌药物，由美国先 灵一保雅 鳗弧菌感染、鲑杀鲑弧菌感染均有 良好保护 (Sdaerlng—Plough)公司研制 ，用于鱼类及 作用，超过其它常用抗菌药物的效果。对病 牛、猪细菌性疾病的治疗，于1990年在 日本首 牛体内分离的巴氏杆菌有高度敏感性，而这 次上市。其特点是抗菌谱广、吸收 良好、体 些菌对氯霉素和羟氨苄青霉素耐药或快速产 内分布广泛，特别是无潜在致再生障碍性贫 生耐药性 。 血作用。本文对该药的研究应用情况予以综 4 药代动力学 述。 4．1 鱼 1 上市情况 “ Horsberg，T．E．研究了 “c～氟 甲砜 氟甲砜霉索T1990年首次在 日本上市， 霉素在鲑体内的吸收、分布，代谢和排泄情 用于水产养殖业，商品名Aquafen，同年还 况，试验 在 8．5～11．5℃ 海 水 内进行。以 在韩国上市。1993年挪威批准该药治疗鲑的 10mg／kg~量 日服给 药 后，用 整 体 白显影 疖痛 ，1995年法 国、英国、奥地剥、墨西哥 (wBA)及液闪计数 (LSC)测 定 了绐药 及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾 后 3小时至56天鲑体 内的整 体 分 布 情况， 病，商品名Nuflor。在 日本和墨西哥 还被批 HPIC法检测给药后 6小时至 3天肌 肉内的 准用作猪饲料添加剂 ，商品名分别为Ylorocol 药物浓度。给药后 3小时各器官和组织开始 和Nuflor。 出现放射活性，最高值多在给药后12小时出 2 化学名称 现 (肾脏为 3天)，然后逐渐衰遢 。脑 中放射 D (+)一苏 1对 甲砜 基 苯 基一2～二氯 乙 活性低于血液和肌肉，表 明分布时存在血脑 酰氨基一3一氟丙醇。 屏障。在肾脏及眼脉络膜 中有蓄积作用。主要 5 抗菌作用 通过尿和胆汁排泄。给药后28天肌肉和血液 氟甲砜霉素是 甲砜霉素 (Thiampheni— 放射活性均已消失 ，但皮肤、肝和肾中在给药 Co1)的单氟衍生物，作用机理 及抗 菌谱 同 后56天仍存在微量放射活性。肌 肉中氟 甲砜 氯霉素 (Chioramphenico1)和 甲砜霉素， 霉素及其代谢物总浓度的蜂值为 6．1 ／g， 能抑删细菌70S核糖体，与50S亚基结台，抑 其中8O％(4．9Il 为原形药物，主要代谢 制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延伸，干 物 为 Florfenicol Amine和 Florfenicol 扰蛋 白质的台成。 AlcohoI_~．种 。 氟甲砜霉素系广谱抗茵药物，对