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辣椒素经大鼠肠黏膜区段透过特性 　 作者：段炼，李国锋，孙亚彬，周望梅，李科 【摘要】 目的 研究辣椒素经大鼠空肠、回肠和结肠黏膜的区段透过特性。方法 应用体外Ussing Chamber法，评价100 μg·mL-1辣椒素经空肠、回肠和结肠黏膜的经时吸收方向的累计透过量，并计算表观渗透系数,辣椒素在接收池中的浓度用HPLC法测定。结果 辣椒素经结肠和回肠的透过性显著高于空肠，在结肠的透过性也显著高于回肠。结论 辣椒素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异，在空肠部位吸收最差，结肠部位吸收最好，可考虑将其制成结肠定位肠溶片。 【关键词】 辣椒素;Ussing Chamber;肠黏膜;透过性 　　Abstract:Objective To investigate the permeability of capsaicin across the jejunum, ileum and colonic membranes in rats. Methods With in vitro Ussing chamber experiments, the accumulated absorptive amount of capsaicin permeated through jejunum, ileum and colonic membranes at 100 μg·mL-1 concentration was evaluated at different time points, and the apparent permeability coefficient(papp) was calculated.Results The permeability of capsaicin through colonic or ileal membranes was higher than that across the jejunal membrane. And the permeability of capsaicin through colon is also higher than that through ileum.Conclusion Regional differences in the permeability of capsaicin across the jejunum, ileum and colon in rats were observed, which showed the highest in the colon and the lowest in the jejunum. Therefore, the colonspecific delivery dosage form of capsaicin could be developed. 　　Key words:capsaicin; ussing chamber; intestinal mucosa; permeability 　辣椒是在全世界被广泛消费的蔬菜和香料之一,其主要的辛辣成分是辣椒素。辣椒素(capsaicin,CAP)是辣椒中的主要生物活性成分，化学名为(E)N(4羟基3甲氧基苄基)8甲基6壬烯酰胺，熔点62～65 ℃。辣椒素对带状疱疹后遗性神经痛、风湿性关节炎、骨关节炎、糖尿病性神经痛及银屑病等的临床治疗效果已得到充分肯定[1-2]。辣椒素的应用已经非常广泛，尤其在近几年，辣椒素的抗癌作用更是受到关注，然而辣椒素难溶于水，刺激性大，并具有高度的肝首过效应及非常短的半衰期[3]，限制了辣椒素的使用。经查阅文献，辣椒素在胃肠道的吸收情况目前尚未见报道。本研究通过Ussing chamber实验[4]研究了辣椒素经不同区段肠黏膜的渗透性，为辣椒素口服制剂的开发提供依据。 　　1 材料与试剂 　　高效液相色谱仪(岛津LC20A 系列);Ussing Chamber装置(NaviCyte);Hepes、Trizma base(美国Sigma公司);pH计(Thermo Orion Model868);戊巴比妥钠[中国医药(集团)上海化学试剂厂];辣椒素标准品(购于SigmaAldrich);甲醇为色谱纯;其余试剂为分析纯; SD雄性大鼠 (南方医科大学实验动物中心提供，许可证号：SCXK粤20060015),体质量(250±20) g。 　　2 方法 　　2.1 色谱条件 色谱柱为Ecosil C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm)，流动相：甲醇水(体积比70∶30)，流速:1.2 mL·min-1，分析时间：7 min，检测波长：280 nm。 　　2.2 体外Ussing Chamber实验 　　2.2.1 溶液配制 　　H