第16章 抗生素类药物分析.pdf

第十六章 抗生素类药物的分析 Analysis of Antibiotics 2.5学时 广西医科大学药物分析教研室 一、概 述 1. 抗生素（antibiotics） 由生物在生命活动中产生的，在低微浓度下即可对 某些生物（病原微生物）的生命活动有特异抑制作 用甚至杀灭它种微生物的化学物质的总称。 2. 抗生素的特点 化学纯度较低 原因 生产工艺复杂 活性组分易发生变异 发酵过程不易控制， 稳定性差 易受污染 广西医科大学药物分析教研室 一、概 述 3. 来 源 生物合成（发酵） 半合成 化学合成 广西医科大学药物分析教研室 第一节 概 述 4. 抗生素质量分析 生产的特殊性 性质的特殊性 质量问题 抗生素在质量控制上的特殊性. 广西医科大学药物分析教研室 4.质量分析 a.鉴别 以IR和HPLC最常见，也有结合化学法 b.检查 1). 影响产品稳定性的项目 如结晶性、酸碱度和水分 2). 安全性的检查 如热原、细菌内毒素、降压及无菌等 3). 影响品质的项目 如无效体、异构体、结晶性、抽针试验和聚合物等 c.含量测定 生物学方法和理化方法 广西医科大学药物分析教研室 微生物测定法 在适宜条件下，根据量反应平行线原理设计，通过检测抗 生素对微生物的抑制作用，计算抗生素活性（效价, 国际 单位IU）的方法。 微生物测定法优点： ① 原理恰好与临床要求一致，更能够确定抗生素效价。 ② 灵敏度高，需要样品量较小 ③ 既适用较纯精制品,也适用于纯度较差的产品 ④ 已知或新发现抗生素都能应用 ⑤ 同一类型的抗生素,不需要分离, 可一次测定它们的总效价 广西医科大学药物分析教研室 微生物测定法缺点： ① 操作步骤多，测定时间较长 ② 误差较大 效价(potency)单位 每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的量 1mg青霉素钠定为1670U； 1mg庆大霉素定为590U。 1. 每种抗生素仅有一个效价基准； 2. 实际样品，由于含有杂质，效价含量均低于理论值 主要应用：分子结构复杂、多组分的抗生素效价测定 广西医科大学药物分析教研室 物理化学测定法 根据抗生素化学结构利用其特有的化学或物理化学性质及反应 进行。 优点与缺点 优点： ① 操作简单、省时、方法准确 ② 具有较高的专