天然产物Combretastatins研究进展.pdfVIP

维普资讯 。搿 。 天然产物Combretastatins的研究进展 陈再新 马维勇 张椿年 (上海医药工业研究院 上海 200040) 摘 要 咖m州 是位于南非的一种具有很强抗肿瘤活性的植物。8O年代开始，一系列化台物 (combtetastatias)从这种植物中被分离、鉴定出来，它们大多具有较强的抑制微管聚合和有丝分裂的活性。 本文综述了对这类天然产物combretastatins的全合成、药理作用机理及结构修饰等方面的研究进展。 关键词 comlYtctastatins}天然产物；抗肿瘤 使君子科 (Combretastaceae)植物是一类分布于 化合物被分离、鉴定出来，而且对其药理作用机制和 热带和亚热带的灌木和树木，具有十分重要的医学 结构修饰工作也在不断深入 。如今 已有半合成化合 应用价值 。已知的风车藤(∞础 魄M)属植物中有25 物进入临床研究。本文就Combretastains的全合成、 个种在非洲和印度被用于治疗麻风 (C．o~ etumsp． 药理及结构修饰等方面的研究进展综述如下。 Roots)和癌症(神州 latifcdi~m)等 ]但其中仅有 几个种得到过一些研究，主要是 Combretumotlerant- 1 已分离出的Combretastafins类化合 bum和 CombreCumzeyberi。CombreCumc “m植物是 物及其抗肿瘤活性 H Com~etum属 中的一个种，在南非被 Zulu人称为 对Combre~m口町 m 的化学成分研究开始于80 C Mdulu，在其他地方被称为Bushveldwillow、Bushwil- 年代初，由Pettit小组最先开展这方面的工作。他们 low和Rooiblaar。70年代末，美国国家癌症研究所在 采用P388细胞药理活性跟踪的方法，分离得到了一 广筛中发现这种植物对小鼠P388淋巴自血病细胞 系列 的 Combretastatins化合 物：(一)Combretastatin 具有很高的抑制作用0]。80年代开始，对这种植物 (1)[、二芳基 乙烯化合物 comb”tasta咖 A—l(2) ； 的研究引起了广泛的兴趣。不仅有大量的高活性的 A一2(5)[。]{A一3(4)[fA．4(5)[ ]；A一5(6)Is]A‘一6 2RJ=CH =CH、R，：OH、 ：H 咖 b硝 曲l|tinA一1 3Rl， ：一cHi =凡 =H 删 nb咖 bt A．2 4Rl：Fb=Fb=H、 ：CH c0Inb Blat A一3 5R ：CH ．R ：CH】、R，： =H combrelaslatinA一4 6R1=OCH、R OCH 、R，：H． ：C}bcomb~laslatinA一5 OCH