姜黄素赖氨酸共晶的制备及不同晶型溶解性对比-中国药师.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 　 姜黄素赖氨酸共晶的制备及不同晶型溶解性对比 １ ２ ２ ２，３ 　 　 　 　（１． 　 ３１５０００；２． 徐辉 张方坤 迟宗良 蔡宝昌 宁波市海曙区鼓楼街道社区卫生服务中心 浙江宁波 南京海昌 ；３． ） 中药集团有限公司 江苏省中药炮制重点实验室 　 　 ： ， 、 。 ： ， 摘 要 目的 开发一种姜黄素药物共晶 以改善姜黄素生物利用度低 成药性差的问题 方法 采用溶剂结晶法 制备姜黄  ， ａ、ｂ 。 、 、Ｘ 。 素 赖氨酸共晶 并培养得到 两种晶型 通过元素分析 差示扫描量热分析 射线衍射法分别对其进行表征 测定上述 ， 。 ： １∶１ ， ， 两种晶型的溶解曲线 同姜黄素作对比 结果 姜黄素与赖氨酸按照 的化学计量比结合 形成共晶 得到的共晶溶解性 。 ：  。 能明显优于姜黄素 结论 姜黄素 赖氨酸共晶具有良好的成药性可作为新的化学实体进行后续开发 　 ； ； ； 关键词 姜黄素 共晶 赖氨酸 溶解曲线 中图分类号：Ｒ９１８　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１７）０２０２０８０５ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＣｕｒｃｕｍｉｎＬｙｓｉｎｅＣｏｃｒｙｓｔａｌａｎｄＳｏｌｕｂｉｌｉｔｙＣｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆＤｉｆｆｅｒｅｎｔＣｒｙｓｔａｌＦｏｒｍｓ １ ２ ２ ２，３ ＸｕＨｕｉ，ＺｈａｎｇＦａｎｇｋｕｎ，ＣｈｉＺｏｎｇｌｉａｎｇ，ＣａｉＢａｏｃｈａｎｇ （１．ＧｕｌｏｕＳｔｒｅｅｔＣｏｍｍｕｎｉｔｙＨｅａｌｔｈＳｅｒｖｉｃｅＣｅｎｔｅｒｉｎＨａｉｓｈｕＤｉｓｔｒｉｃｔ， ＺｈｅｊｉａｎｇＮｉｎｇｂｏ３１５０００，Ｃｈｉｎａ；２．ＮａｎｊｉｎｇＨａｉｃｈａｎｇＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅＧｒｏｕｐＣｏ．Ｌｔｄ．；３．ＪｉａｎｇｓｕＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉ ｃｉｎｅＰｒｏｃｅｓｓｉｎｇ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｄｅｖｅｌｏｐａｎｅｗｃｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｔｏｉｍｐｒｏｖｅｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙａｎｄｄｒｕｇｇａｂｉｌｉｔｙｏｆｃｕｒｃｕｍｉｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｓｏｌｖｅｎｔ ｃｒｙｓｔａｌｌｉｚａｔｉｏｎｗａｓｕｓｅｄｔｏｐｒｅｐａｒｅｃｕｒｃｕｍｉｎｌｙｓｉｎｅｃｏｃｒｙｓｔａｌ，ａｎｄｔｗｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓ（ａａｎｄｂ）ｗｅｒｅｏｂｔａｉｎｅｄ．Ｔｈｅｔｗｏｃｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓ ｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙｅｌｅｍｅｎｔａｌａｎａｌｙｓｉｓ，ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌｓｃａｎｎｉｎｇｃａｌｏｒｉｍｅｔｒｙａｎｄＸｒａｙｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ．Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｐｒｏｆｉｌｅｓｏｆｔｈｅｔｗｏ ｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｓｗｅｒｅｄｅｔｅｃｔｅｄａｎｄｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈａｔｏｆｃｕｒｃｕｍｉｎ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｃｕｒｃｕｍｉｎｃｏｍｂｉｎｅｄｗｉｔｈｌｙｓｉｎｅａｔａｓｔｏｉｃｈｉｏｍｅｔｒｙｏｆ１∶１ｔｏ ｆｏｒｍｔｈｅｃｏｃｒｙｓｔａｌｗｉｔｈｍｕｃｈｂｅｔｔｅｒｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｔｈａｎｃｕｒｃｕｍｉｎ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｃｕｒｃｕｍｉｎｌｙｓｉｎｅｃｏｃｒｙｓｔａｌｈａｓｉｄｅａｌｄｒｕｇｇａｂｉｌｉｔｙ，ｗｈｉｃｈ ｍｅａｎｓｔｈｅｃｏｃｒｙｓｔａｌｃａｎｂｅａｎｅｗｃｈｅｍｉｃａｌｅｎｔｉｔｙｕｓｅｄｆｏｒｓｕｂｓｅｑｕｅｎｔｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　Ｃｕｒｃｕｍｉｎ；Ｃｏ