新型口服抗凝药物——抗凝治疗新选择.pdfVIP

生堡急趁医堂盘查垫!鱼生!旦筮垄鲞筮墨翅垦堕坠』垦堂!g丛鲴：垒坠理堕垫!鱼：Y些堑：堕殳：墨 ‘989· ·专家论坛· 新型口服抗凝药物——抗凝治疗新选择 陆艳辉李雅敏王静米玉红 100029北京，首都医科大学附属北京安贞医院急诊重症监护室 通信作者：米玉红，Emai|：myhicu@163．con DOI：10．3760／cma．j．issn．1671-0282．2016．08．004 基金项目：北京市科委专项课题(Z131107002213113) Newchoiceof oral Lu anticoagulants-newanticoagulantsYanhui，LiYamin，WangYuhong Jing，Mi Care Anzhen Medical EmergencyCriticalCenter，BeijingHospital，CapitalUnivenity，Being100029， China author：Mi CorrespondingYuhong，Email：myhicu@163．corn Fund Commissionof ScienceTechnologyChina(Z131107002213113) program：BeijingMunicipal 无论治疗急性血栓栓塞事件还是降低血栓栓塞 thrombo 栓塞症(venous 风险，抗凝药物临床应用均需权衡抗凝治疗获益和 沙班首个适应证在加拿大获批。2009年高危患者 潜在出血风险。长期以来，首选和标准长期13服抗 髋、膝关节置换术后预防VTE在欧盟和中国获 凝治疗药物是维生素K拮抗剂(VKA)，如华法批¨引。2011年欧盟国家批准利伐沙班应用于急性 林。VKA主要通过影n向维生素K依赖的凝血因子 venous 深静脉血栓形成(deep Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X合成发挥抗凝作用，同时因影响蛋 同年欧盟及美国FDA批准利伐沙班应用于非瓣膜 白C、蛋白S、蛋白Z合成，故在抗凝初期存在潜 病房颤脑卒中预防。2012年利伐沙班应用于V，IE 在的促凝作用。新型口服抗凝药物发展趋势是作用 治疗及预防获得美国FDA批准旧圳。2015年利伐 于单一靶点、直接发挥抗凝作用、方便长期口服。 沙班在中国应用于VTE治疗与非瓣膜病房颤脑卒 目前被批准上市的新型口服抗凝药物包括直接凝血 中及系统性栓塞预防。 酶(Ⅱa)抑制剂达比加群(dabigatran)以及直接无需其他辅因子参与，利伐沙班直接作用于活 活化凝血因子X(Xa)抑制剂，利伐沙班 化凝血因子X(Xa)发挥抗凝作用。单次口服给 (rivaroxaban)、阿哌沙班(apixaban)和依度沙班药后，利伐沙班达峰浓度时间为2～4h，可以快速 (edoxaban)。与传统13服抗凝药物VKA相比，新 发挥抗凝作用，无需普通肝素或低分子肝素桥接。 型13服抗凝药物抗凝疗效相当或更优、出血不良反 然而利伐沙班口服生物利用度受到剂量影响，10 应减少、用药方案简单，无需常规进行凝血功能监 mg空腹服用生物利用度可以达到100％，15mg或 20 测等特点，所以患者对新型口服抗凝药物依从性 mg宜于餐时服用以提高生物利用度至66％左 好，为长期口服抗凝治疗提供了新选择。需要注意 右。约1／3利伐沙班以原形经肾脏排泄，因而中度 的是，新型口服抗凝