何首乌的药理作用及化学合成研究.docVIP

何首乌的化学合成及药理作用研究 摘要：何首乌是一味传统中药，通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述，为何首乌资源的进一步利用提供参考。 关键词：何首乌;化学合成;药理作用;综述 何首乌始载于《开宝本草》，为蓼科植物何首乌的干燥块根。生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须。近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D- 葡萄糖苷[2] (简称二苯乙烯苷)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D- 葡萄糖苷[3] (即何首乌丙素)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-（6‘‘-0-a-D-吡喃葡萄糖）-β-D- 葡萄糖苷[4]]、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯一O-(6‘‘-0-乙酰基)- β-D-葡萄糖苷等[5]。其中，因2，3，5，4′- 四羟基乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量 高，活性明确，已成为何首乌的标志性成分，是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分，其含量一般不少于干药材的1% 。葸醌则是蓼科植物共有的成分，何首乌总葸醌含量约占药材于重的1．1%[6] 。何首乌蒽醌主要有大黄索、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。此外，何首乌中还含有磷脂类成分，已发现的有卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂、磷脂酸、心磷脂等。这些磷脂类化合物约占何首乌干重的3．7%[7]。 除以上几类活性成分外，何首乌中还含有淀粉(45．2% )、粗脂肪(3．1% )和多种微量元素。 研究表明，各产地何首乌生药中化学成分类别组成基本相同，但不同产地何首鸟中化学成分的含量差异很大。陈万生等[8] 对产自9个产地的何首乌中的二苯乙烯苷和蒽醌进行了比较，发现不同产地的何首乌生药中化学成分组成基本相同。张丽艳等[8] 则发现不同产地何首乌中化学成分的含量差异很大，其中广东德庆产生药中2种活性成分：大黄素8-O-β-D-葡萄糖苷和2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的总含量较高。左红香等[8]研究发现4种不同产地的 何首乌中结合蒽醌的含节不同，其按含量由高至低依次为：亳州贵州四川河北。 何首乌的生品和炮制品在药典中均有收载。由于炮制工艺不同，各成分的含量通常也有变化。研究发现采用同一炮制方法，随炮制时间的延长，二苯乙烯苷含量逐渐下降[10] 。对何首乌不同的炮制方法比较发现[11]，二苯乙烯苷的含量有以下规律：生片黑豆汁高压蒸片黑豆汁炖片黑豆汁蒸片清蒸片。实验还发现，制首乌中游离葸醌的含量高于生首乌，而结合葸醌的含量则低于生首乌 。此外，马长 华等[12] 发现炮制能降低何首乌中的磷脂成分的含量，磷脂的含量由炮制前的3.49% 降低为1．62% 和1．82% 。 综上所述，何首乌中的主要成分有3类，其含量的高低与产地和炮制工艺有关。经过炮制后3类成分的含量均会发生变化：二苯乙烯苷含量在炮制后有所下降；部分结合蒽醌在炮制后转变为游离葸醌，含量下降；磷脂类成分在炮制后含量均会下降。 何首乌的药理作用 增强免疫能力及抗衰老作用[13] 何首乌能延缓内分泌腺退化，增强免疫功能。增加非特异性免疫器官重量和正常白细胞总数，激活淋巴干细胞，提高其转化率；何首乌多糖可以提高体内抗氧化酶活性，清除氧自由基及抑制脂质过氧化；能显著增加体内的胸腺指数和脾指数，增加腹腔巨噬细胞的吞噬指数和血清溶血素含量。何首乌醇提物可提高DNA修复能力，促进细胞分裂、增殖，还可延长二倍体细胞周期，延缓细胞进入衰老期；还可以抑制存在于肝脏和脑内的单胺氧化酶的活性，单胺氧化酶活性随着机体的老化而增强，通过抑制其活性可以起到延缓衰老的作用；何首乌中的二苯乙烯苷是一种较强的抗氧化剂，其可以增加老年动物体内的超氧化物歧化酶(SOD)的含量，从而提高机体内抗氧化剂含量和活性，加速体内活性氧基团的清除，从而起到延缓衰老的作用；何首乌中含量丰富的卵磷脂对维持神经元的膜结构完整和功能实现有重要作用，卵磷脂酰胆碱不仅可控制肝脏脂代谢，而且可以穿过“血脑屏障”被大脑吸收利用，延缓大脑衰退，增强记忆力。白发中锰、钙的含量显著的低于黑发，而何首乌所含丰富的锰、钙，长期服用可补充体内这些元素的不足，达到“乌须黑发”的功效。 2.2 抗炎作用[13] 何首乌对人型结核杆菌和痢疾杆菌有抑制作用。其蒽醌类衍生物对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌B、乙型溶血陛链球