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- 2017-10-04 发布于河南
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第四十二章四环素类与氯霉素类抗生素 药学院药理学教研室 3029101 广谱抗生素 抗菌谱:大多数G+、G-菌 四体(立克次体、衣原体、支原体、螺旋体) 某些原虫(阿米巴) 分 类 天然: 四环素——耐药,少用 土霉素——基本不用 金霉素——外用 半合成: 多西环素(常用) 米诺环素 美他环素 理化特性 酸碱两性物质,可与酸、碱形成盐 在碱性溶液中易降解,在酸性溶液中较稳定 临床常用其盐酸盐. 抗菌作用 G+ 菌:肺炎球菌、草绿色链球菌、溶血性链球菌、部分葡萄球菌、 霍乱弧菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌 G- 菌:脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌 流感杆菌、布氏杆菌 厌氧菌:拟杆菌、梭形杆菌,幽门螺杆菌 其他:立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌、阿米巴原虫。 无效:铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒 抗菌活性:米诺环素多西环素美他、地美四土 抗菌机制—快速抑菌,高浓度杀菌 抑制细菌蛋白质合成: 与细菌核糖体30S亚单位A位结合,阻止始动复合物形成及氨基酰-tRNA进入A位 抑制肽链延长和蛋白质合成 改变细菌细胞膜的通透性:使胞内核酸和其他重要物质外漏 抑制DNA复制 耐药性 耐药株较多,特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉
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