第九篇 生物碱--new.pdf

第九章 生物碱 alkaloids 一、概 述 人类对植物药有效成分研究的最早最多的即是生物碱。  从十九世纪德国学者F.W.Sertrner从鸦片中分离出 吗啡碱（morphine）  迄今已从自然界中分离得到约130000种生物碱  用于临床的有近百种，如长春碱、长春新碱、喜树 碱、水仙碱、益母草碱、麻黄碱等。  植物中存在的生物碱大多有明显的生理活性: 一、概 述  鸦片中的吗啡——镇痛作用；  麻黄中的麻黄碱——止喘作用；  长春花中的长春碱——抗癌活性；  黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用；  山莨菪碱——抗中毒性休克作用  利血平——降压作用 科学家们在阐明其化学结构的同时亦研究它们的结构－疗效的 关系。并且进行结构改造，寻找疗效更好结构更为简单而且便 于生产的新型化合物。 因而，生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索，如： 一、概 述 一、概 述 (一)生物碱的定义 一、概 述 ㈡分布 一、概 述 ㈡分布 一、概 述 ㈡分布 一、概 述 ㈢存在形式 如 一、概 述 ㈢存在形式 一、概 述 ㈣命名规则  1.生物碱类型的命名 ⑴基核的化学结构，如吡啶、吡咯啶、喹啉、异喹啉、萜类等； ⑵以来源植物命名，如石蒜科生物碱等。  2.生物碱单体成分的命名 ⑴以植物来源的属、种的名称命名；如—— 一叶萩碱 ⑵也有以生理活性或药效命名，如：吗啡morphine （使睡眠）； ⑶以人名命名的；如：pelletierine。 二、结构分类 分类方法 1.按植物来源分类； 如：石蒜生物碱，长春花生物碱； 2.按化学结构分类； 如：异喹啉生物碱、甾体生物碱； 3.按生源结合化学分类； 如：来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。 二、结构分类 ㈠有机胺类（苯丙氨酸/酪氨酸） 结构特点 氮原子不结合在环内的一类生物碱。 OH CH CH CH3 CH CH CH3 OH NHCH3 NHCH3 麻黄碱 伪麻黄碱 (1R,2S) (1S,2S) ephedrine pseudoephedrine 二、结构分类 ㈠有机胺类（苯丙氨酸/酪氨酸） 麻黄碱的特点: 游离时可溶于水，能与酸生成稳 定的盐，有挥发性，不易与大多数生物碱沉淀试剂反 应生成沉淀。 鉴别反应 CS