利用前药设计提高药物生物利用度的研究进展.pdf

·452· ofPharmaceuticals 中国医药工业杂志ChineseJoin-hal 2011，42(6) ，，，，，”，”’，’’～ 综述与专论i t‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘- 利用前药设计提高药物生物利用度的研究进展 沈陈峰1，钟俊2，王永，J擎，王国成2，尤启冬1木 (1．中国药科大学药物化学研究室，江苏南京210009；2．天津天士力集团研究院，天津300410) 摘要：前药设计是提高药物吸收的有效途径之一。本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展，主 要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究。水溶性前药的目的在于提高药物在水中的溶解度，这些前药载体包括磷酸 类、氨摹酸类和其它类。而脂溶性前药的目的在于提高药物的渗透性，这类前药主要以酯类载体为主。 关键字：前药；生物利用度；水溶性：脂溶性；综述 中图分类号：R975+．6文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2011)06．0452．08 of for of ProgressProdrugApproachEnhancingBioavailability Drugs SHEN Chenfen91，ZHONGJun2，WANG Yongfen92，WANGGuochen92，YOUQidon91木 Pharmaceutical Chemistry,China (』．Dept．ofMedicinal University,Nanjing210009,2．TianjinTaslyGroupCo．，Ltd．，Tianjin300410) one ABSTRACT：The is oftheeffectiveto the of article prodrugstrategy waysimproveabsorptiondrugs．This eviewstherecent ofthe for the of water-and progressprodrugstrategyenhancingbioavailability drugs，including water-soluble for ofthe of Callbe ipid—soluble designed prodrugs．The prodrugs improvementaqueoussolubilitydrugs chieved suchasmodificationwith acidetc．The is bymanyapproaches phosphoricacid，amino lipid—solubleprodrugs toenhancethe of esterated ‘xpected permeabilitydrugsmainlyby approach． Key Albert提 前药(prodrug)的概念最早由Adrien12％可以定义为前药，可见前药所占比例相当高口]。 出，是指本身没有生物活性，但经过体内化学或者