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PSS——藻酸双脂钠 讲解导航 1、PSS概述 “新药藻酸双脂钠”研究项目 “新药藻酸双脂钠”研究项目是山东省科委于1982年下达，由中国海洋大学于1985年完成的一项科研项目。项目负责人：管华诗 藻酸双脂钠 藻酸双脂钠，是“藻酸丙酯的硫酸酯钠盐（PSS）”的简称，是以褐藻胶为基础原料，经降解、分子修饰而得到的一种聚阴离子电解质物质。它具有肝素样的化学结构和生理作用，但无肝素样的毒副作用，是我国首创的新型肝素类海洋药物。 PSS的创新之处和特点（后详） 1.1 PSS创新之处 1、找到了一种制造突出肝素某一药理作用的类肝素药物的方法，解决了肝素类药物药效与毒性、吸收性差等问题。 2、PSS的化学结构较为简单（由聚甘露糖醛酸和聚古罗糖醛酸构成），合成原料供应充足，避免了海洋药物常见的“药源不足”问题。 3、PSS的工业合成工艺三废产生少、成本低、回收率稳定。 1.2 PSS的特点 特点一：吸收快、时效长、绝对生物利用度高 刘忠敏等研究发现 ,小鼠 口服中等剂量3H—PSS，给药后1min血液中即检测到放射性,并逐渐上升,0.52H后PSS血浓度达到高峰。72H后血中尚可测到一定放射性。实验数据进行动力学模型的拟合,得出静注后血药时程曲线符合开放三室模型。口服的血药时程曲线符合开放二室模型。计算的绝对生物利用度为75.6%。 特点二：进入人体后分布广泛 静注3H—PSS后，在动物组织中的分布,经测量30min时各组织具有最高放射性，药物分布以肝、肾最高,肺、脾、肠次之,胃、肌肉、生殖腺再次之 ,脂肪、脑、骨骼含量较低但均有分布。口服PSS 30min后，除胃肠分布较高，其它分布与静注相同 特点三：可通过血脑屏障 小鼠静注3H—PSS后30min，可在后脑组织检测到放射性。 2.1 PSS的药理作用 1、在PSS电斥力的作用下，能使富含负电荷的细胞表面增强相互间的排斥力，阻抗红细胞之间和红细胞与血管壁之间的粘附， 2、降低血粘度，改善血液流变学的粘弹性，改善微循环。 3、使凝血酶失活（其抗凝血效力相当于肝素的1/3～1/2），阻止血小板对胶原蛋白的粘附，抑制由于血管内膜受损、腺苷二磷酸(ADP)凝血酶激活所致的血小板聚集。 4、具有明显的降血脂作用，降低血清总胆固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白的含量，升高高密度脂蛋白含量，抵制动脉粥样硬化病变的发生的发展。 5、对外周血管有明显的扩张作用，能有效的改善微循环，抑制动静脉内血栓的形成。 6、具有降血糖和降血压功能 2.2 PSS的临床应用 1、主要应用：PSS具有增加冠状动脉血流灌注,改善心肌缺血状态,临床上多用于治疗冠心病,脑血栓的形成,脑梗塞,高血脂症,动脉硬化,原发性肾病综合症,新生儿硬化症,糖尿病,慢性肝炎所致的高胆红素血症。 2、次要应用：用于治疗银屑病,积聚性痊疮,变应性血管炎,系统性硬皮病,静脉炎,结节性红斑,扁平苔鲜等皮肤病。 3、最新发现的应用：随着临床的应用和研究的进展,PSS的用途在逐渐扩大。利用PSS抗凝血、降血液粘度 ,改善血液流变学的作用治疗慢性阻塞性肺病,预防术后腹膜粘连。治疗弥漫性血管内凝血，治疗流行性出血热。利用降低血粘度的特性,改善血管的功能等作用治疗头痛,动眼神经麻痹型偏头痛及不安腿综合症。 Chart Documents Chart Documents Related Documents Related Documents Related Documents Related Documents PSS概述 1 PSS药理作用、临床应用及不良反应 2 3 参考文献 PSS于1985年8月由山东省科委组织技术鉴定，山东省卫生厅组织新药评审，同年11月正式批准生产；1990年经山东省卫生厅审查制标准。此后，全国生产PSS的厂家不断涌现，据不完全统计，1998年生产PSS的厂家已近百家，总产值15亿，取得了显著的社会、经济效益。 作用来源：结构决定作用。本品为酸性多糖类药物，是以藻酸为基础原料，用化学方法引入有效基团合成而得。其具有强分散乳化性能，且不易受外界因子影响，因其具有阴离子聚电解质纤维结构的特点，沿链电荷集中，。 example1 2nd Qtr 3rd Qtr 4th Qtr 92% 70% 50% example2 example3 example4 1st Qtr example1 2nd Qtr 3rd Qtr 4th Qtr 100 75 50 example2 example3 example4 1st Qtr 25 text1 text3 text2 text1 text2 text3 tex