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痰液稀释药
药理学 ( PHARMACOLOGY ) 第十六章 作用于呼吸系统药物 ( Drugs affecting respiratory systems ) ? 概 述 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状,三者往往同时存在,相互影响,互相促进,往往因感染而诱发或加重。所以,临床常在抗感染的基础上,应用能祛痰、镇咳、平喘药进行治疗。 第一节 平喘药 平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。 哮喘为一种慢性炎症性呼吸道疾病,主要病理表现为支气管高反应性或支气管痉挛,小气道阻塞,呼吸困难。炎症细胞浸润、黏膜下组织水肿、血管通透性增加、平滑肌增生、上皮脱落。细胞浸润包括肥大细胞、嗜酸性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞和中性粒细胞。 平喘药的分类 1. 肾上腺素受体激动药 2. 茶碱类 3. M胆碱受体阻断药 4. 肾上腺皮质激素 5. 肥大细胞膜稳定药 6. 其他类 一、肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 激动β2受体,松弛支气管平滑肌。肾上腺素还能激动α受体,使呼吸道黏膜血管收缩,减轻黏膜水肿,有利于改善气道阻塞。此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体,抑制过敏介质释放,预防过敏性哮喘的发作。本类药物不宜长期连续应用,必要时可与其他平喘药交替使用。 沙丁胺醇 沙丁胺醇(salbutamol)又名羟甲叔丁肾上腺素,对β2受体作用强于β1受体,扩张支气管作用比异丙肾上腺素强10~20倍,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。主要用于控制哮喘急性发作。缓释和控释剂型可延长作用时间,适用于支气管哮喘的夜间发作。 久用或用量过大,仍可引起心悸、头晕、指端及颈面部肌肉震颤等。久用也可见耐受现象。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、低血钾及妊早期妇女慎用。 克仑特罗 克仑特罗(clenbuterol)又名双氯醇胺,是强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。作用时间比沙丁胺醇短。可口服、吸入给药,主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。 特布他林 特布他林(terbutaline)作用似沙丁胺醇,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1%。可口服、气雾吸入,也是唯一能作皮下注射的选择型β2受体激动药,作用较持久。可用于防治各种支气管哮喘和喘息型支气管炎。 二、茶碱类 茶碱类药物包括茶碱(theophylline)、氨茶碱和二羟丙茶碱(diprophylline,甘油茶碱?)等。 氨茶碱 【作用和临床应用】 1.平喘:氨茶碱松弛支气管平滑肌作用较强,平喘疗效确实、可靠,为常用的平喘药。用于治疗支气管哮喘和喘息性支气管炎。 2.强心利尿:该药可增强心肌收缩力,增加心排出量;并能扩张肾血管,增加肾血流量,提高肾小球滤过率和抑制肾小管对Na+、水的重吸收而产生强心利尿作用。临床用于急性心功能不全、心源性哮喘以及心性水肿的辅助治疗。 3.松弛胆道平滑肌:用于治疗胆绞痛。 氨茶碱 【不良反应】 1.口服可引起恶心、呕吐。宜饭后服或服用肠溶片。 2.有中枢兴奋作用,可致烦躁不安、失眠等,可使用镇静催眠药对抗。 3.静脉注射过快或浓度过高可强烈兴奋心脏,出现心悸、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥,甚至死亡。故静脉给药时应稀释后缓慢注射,并密切观察病人反应。 氨茶碱 【药物相互作用】 1.红霉素、克林霉素、林可霉素、喹诺酮类抗菌药、西咪替丁等可延长氨茶碱的半衰期,合用时应监测血浆或唾液药物浓度,及时调整用量,当血药浓度大于25mg/L时即可能产生毒性反应。 2.静脉输液时不与氢化可的松、维生素C、去甲肾上腺素配伍,以免析出结晶,增加毒性反应 。 3. 氨茶碱可增强β受体激动药的作用。 茶碱和二羟丙氨茶碱 作用和临床应用和氨茶碱类似,副作用较小。 三、M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵 【作用和临床应用】 异丙托溴铵能选择性阻断支气管平滑肌上的M受体,减少cGMP浓度,明显松弛支气管平滑肌,主要用于防治内源性支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎,尤其适用于不能耐受或禁用β受体阻断药的患者和老年性患者。 四、糖皮质激素类 倍氯米松 布地萘德 奈多罗米 氟尼缩松 糖皮质激素类 【作用和临床应用】 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物,但因全身用药可产生许多严重的不良反应,故除哮喘持续状态或其他药物不能控制的严重患者采用全身给药外,多采用局部作用强、全身不良反应少的吸入性糖皮质激素,如倍氯米松、布地奈德、曲安奈德等,一般用于重度慢性哮喘
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