促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性影响.pdfVIP

天津中医药 2013年10月第30卷第10期 of No．10 618 JournalTraditionalChineseMedicine Oct．2013，V01．30 Tianjin DOI：10．11656／j．issn．1672-1519．2013．10．14 ·中药研究· 促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响木 刘志东1,2尹忠鹏1’2，庞晓晨l’2，张倩“2，萧伟3,4 (1．天津市现代中药重点实验室一省部共建国家重点实验室培育基地，天津中医药大学，天津300193； 2．现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心，天津中医药大学，天津300193；3．江苏康缘药业股 份有限公司，连云港222001；4．中药制药过程新技术国家重点实验室，连-L-港222001) P和0．5％Labmsal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗 摘要：[目的】研究痛宁凝胶的经皮渗透性，并考察7％Transcutol 透性的影响。【方法】应用经皮微渗析在体取样技术，以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。 (46．57±0．49)％，渗析液中的药物的稳态流量(山)分别为1．06、11．38、2．28 h。 ng／h，滞后时间(zk)分别为-0．32、0．75、0．25 【结论】7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度，适合经皮给药，可进一步应用于痛宁凝胶制 剂中。 关键词：微渗析；痛宁凝胶；促渗剂；经皮吸收；延胡索乙素 中图分类号：R284 文献标识码：A 文章编号：1672—1519(2013)07—0618—03 将微渗析在体取样技术应用于药物的经皮吸 乙基醚(Trans 收研究中，称之为经皮微渗柙M。此技术直到1991年拉坦(天津市光复精细化工研究所，分析纯)；辛酸癸酸 Anderson等同对微渗析探针进行改进，并研究了人聚乙二醇甘油酯(Lab，天津市化学试剂批发公司，批 体对乙醇的经皮吸收，才开始了真正意义上的经皮 号132338o 微渗析，此后这项技术发展非常迅速，为该领域的 sD大鼠(雄性，体质量200—250g)，天津实验动 研究提供了一种新方法。对实验动物皮肤组织进行 在体、连续的药物浓度监测，是经皮微渗析技术的 重要特点，为在体研究外用制剂的经皮吸收动力学 和生物等效性提供了有效方法，微渗析技术在透皮 给药方面已得到广泛应用。 AX205电子天平(瑞士METILERTOLEDO公司)， 痛宁凝胶由江苏康缘药业自主研发的新药，由 BPl21S电子天平(德国Sartorius公司)。 延胡索、川芎、威灵仙、伸筋草等10味中药组成，具 2实验方法 有活血理气止痛、祛风通络除湿的功效，临床上主 2．1色谱条件参照文献[81，采用高效液相色谱法 要用于治疗膝关节骨|生关节炎属筋脉瘀滞证。生物 ZORBAXSB—C18 (HPLC)测定。色谱柱为Agilent mmx4．6 碱类成分是其作用的主要物质基础嗍，其中以延胡 (150 mm，5 Ixm)，流动相为1％。磷酸水溶液 索乙素作用最强，对慢性持续性疼痛效果较好，并有 6．0)：乙腈(6040)，流速为1