常用的糖皮质激素类药物制剂及特点.pptVIP

常用糖皮质激素类药物及制剂 丽水市人民医院 临床药学科 丁 汀 糖皮质激素给药途径 全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药 局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药 全身用糖皮质激素常用药物 内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone 外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone 糖皮质激素如何撤药？ “撤药综合症” 连续使用泼尼松（20～30mg/d）2周以上，可以导致下丘脑-垂体-肾上腺轴反应迟钝，如果突然停药，则可能出现肾上腺皮质功能不全的撤药反应。 表现为恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等。 溶解性 剂型 给药途径 疗效特点 备注 IV IM 可溶于水 无色澄清 溶液 Y Y* 起效迅速 药效强大 作用持续时间短暂 常做急救 无菌粉末 Y Y 不溶于水 混悬液 N Y 吸收缓慢 起效缓慢 作用持续时间延长 临时替代口服治疗 有缓释和长效作用 *氢化可的松注射液除外(50%乙醇) 糖皮质激素类药物注射剂使用特点 高效 速效 长效 给药途径 治疗效果 溶液型 混悬型 静脉给药 肌内给药 冻干粉针 关节内给药 药物剂型 药物剂型、给药途径、治疗效果 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒-乙醇 乙醇浓度≥10%时 肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。 乙醇浓度＝60%时（体外试验表明） 红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀， 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50% 浓度不易过高，使用前应充分稀释。 不能用于静脉和肌肉注射 只能用于静脉点滴 滴注速度要慢 氢化可的松注射液含乙醇50%，使用前必须充分稀释，加25倍生理盐水或5％葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注 氢化可的松注射液 注射用氢化可的松琥珀酸盐 制剂 醇溶性制剂 含乙醇50%（药典标示47%-55%乙醇） 水溶性制剂 规格 2ml:10mg 5ml:25mg 20ml:100mg 50mg/支（按氢化可的松计算） 100mg/支（按氢化可的松计算） 氢化可的松琥珀酸钠135mg含游离型氢化可的松100mg 给药途径 不能静注和肌注，肌注有疼痛感，只能静脉滴注 可静脉，肌肉及关节腔和软组织给药 给药方式 临用前必须充分稀释 用前加25倍氯化钠注射液或5％葡萄糖 注射液500毫升稀释后静脉滴注（说明书） 静脉滴注一次100mg 用前可用少量溶剂稀释 静脉注射时间要求至少30秒 给药速度慢，注意溶血，乙醇刺激性 给药速度快，可直接入壶，静注 药物作用 特点 液量大，药量小， 单位时间内入药量小，起效慢 液量小，药量大， 单位时间内入药量大，起效快 适应证 特点 肾上腺皮质功能减退及垂体功能减退症， 也用于过敏性和炎症性疾病， 抢救危重中毒性感染（说明书） 急症，大剂量治疗 严重肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象，严重支气管哮喘等过敏反应，哮喘持续状态，休克等（说明书） 半衰期 100分钟（说明书） 78-114分钟（说明书） 注意 中枢神经系统抑制和肝功不全慎用 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 防腐剂-苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%苯甲醇有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结（肌注后对注射部位局部组织和肌肉的损伤）。 生产厂家不推荐含防腐剂药物做硬膜外给药 含苯甲醇药物对神经组织有毒性作用，不建议鞘内给药 儿童用药问题 甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。 经气道吸入及鼻腔给药的糖皮质激素常用药物、制剂及特点 吸入给药方式评价 优点 治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高 药物起效迅速 全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药物剂量显著降低 HPA轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被肝脏灭活 缺点 给药装置种类繁多 对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装置使用的知识 吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， 代谢物活性要小 半衰期要短，具有很快的全身清除率 倍氯